Нео-Пенотран и Пропинем

Местное лечение:

• вагинальных кандидозов;
• трихомонадного вульвовагинита;
• бактериального вагиноза (также вызываемого неспецифическим вагинитом, анаэробным вагинозом или гарднереллезным вагинитом);
• смешанной вагинальной инфекции.

Для в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия; подозрение на бактериальную инфекцию с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь и 1 вагинальному суппозиторию утром в течение 7 дней.

При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к проводимой ранее терапии назначают 1 вагинальный суппозиторий на ночь и 1 вагинальный суппозиторий утром в течение 14 дней.

Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.

При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.

В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг - по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых.

В/м взрослым - по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста - по 500 мг каждые 12 ч.

• тяжелые нарушения функции печени (включая порфирию);
• заболевания периферической нервной системы и ЦНС;
• нарушения гемопоэза;
• I триместр беременности;
• пациентки в возрасте до 14 лет;
• девственность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Местные реакции: жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища (2-6%). Из-за воспаления слизистой оболочки влагалища при вагините раздражение может усилиться после введения первого суппозитория или к третьему дню лечения. Эти осложнения быстро исчезают после прекращения лечения. При выраженном раздражении лечение следует прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе схваткообразного характера (3%), металлический привкус во рту (1.7%); в отдельных случаях - сухость во рту, запор, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в отдельных случаях - головная боль, головокружение, атаксия, психоэмоциональные нарушения, периферическая невропатия (при длительном приеме препарата), судороги.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, активности трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Со стороны свертывающей системы крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.

Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.

Комбинированный препарат для интравагинального применения с противогрибковым, противопротозойным и антибактериальным действием.

Миконазола нитрат - противогрибковое средство, производное имидазола. Активен в отношении большинства грибов Candida spp., Aspergillus spp., Dimorphons fungi, Criptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Torulopsis glabrata, а также отношении некоторых грамположительных микроорганизмов.

Метронидазол - противомикробное и противопротозойное средство. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis.

Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Всасывание

При интравагинальном применении миконазола нитрат абсорбируется незначительно (приблизительно 1.4% дозы).

Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с пероральным приемом.

Распределение

После интравагинального применения Нео-Пенотрана миконазола нитрат в плазме крови не определяется.

C_ss метронидазола составляет 1.6-7.2 мкг/мл.

Метаболизм

Метронидазол метаболизируется в печени с образованием активных гидроксильных метаболитов.

Выведение

T_1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Около 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Назначение Нео-Пенотрана противопоказано в I триместре беременности. Во II и в III триместре беременности применение Нео-Пенотрана возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения Нео-Пенотрана в период лактации грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. метронидазол выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.

Возможно влияние метронидазола на активность печеночных ферментов в крови, а также на уровень гликемии при определении содержания глюкозы в крови гексокиназным методом.

В случае трихомониаза целесообразно одновременное лечение полового партнера.

При одновременном использовании Нео-Пенотрана и контрацептивной диафрагмы или презерватива возможно взаимодействие основы вагинального суппозитория с резиной.

C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина.

При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита.

С осторожностью применяют меропенем в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием.

Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев.

При одновременном применении метронидазола с этанолом возникают дисульфирамоподобные реакции.

При одновременном применении метронидазола с дисульфирамом могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС (психические реакции).

При одновременном применении метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития может наблюдаться повышение токсичности лития.

При одновременном применении метронидазола с фенитоином повышается уровень фенитоина в крови, а уровень метронидазола в крови снижается.

Фенобарбитал при одновременном применении снижает уровень метронидазола в крови.

При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в крови и, следовательно, усилиться риск неврологических побочных эффектов.

Метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм астемизола и терфенадина, в результате этого повышается концентрация астемизола и терфенадина в плазме крови.

Возможно изменение концентрации теофиллина и прокаинамида в плазме крови при одновременном применении с Нео-Пенотраном.

Симптомы: при передозировке метронидазола возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи; при передозировке миконазола нитрата возможны тошнота, рвота, стоматит, фарингит, анорексия, головная боль, диарея.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка, симптоматическую терапию.