Нео-Пенотран Форте и Транстек

• вагинальный кандидоз;
• бактериальный вагиноз;
• трихомонадный вагинит;
• вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

• при онкологических заболеваниях;
• при болях, не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Препарат вводят интравагинально по 1 суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другим видам лечения, Нео-Пенотран Форте следует применять в течение 14 дней.

Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.

Для пожилых пациенток старше 65 лет коррекции режима дозирования не требуется.

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

• I триместр беременности;
• порфирия;
• эпилепсия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• пациентки в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории, девственницы;
• повышенная чувствительность к активным компонентам препарата или их производным.

• физическая лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

• дыхательная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• микседема;
• гипотиреоз;
• надпочечниковая недостаточность;
• угнетение ЦНС;
• черепно-мозговая травма;
• токсический психоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• стриктура уретры;
• хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

В редких случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь) и такие побочные эффекты, как боли в животе, головная боль, вагинальный зуд, жжение и раздражение влагалища.

Местные реакции: миконазола нитрат, как и все другие противогрибковые средства на основе производных имидазола, которые вводятся во влагалище, может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд) (2-6%). Из-за воспаления слизистой оболочки влагалища при вагините, раздражение влагалища (жжение, зуд) может усиливаться после введения первого суппозитория или к третьему дню лечения. Эти осложнения быстро исчезают по мере продолжения лечения. При сильном раздражении лечение следует прекратить.

Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной абсорбции уровень метронидазола в плазме очень низкий. К побочным эффектам, связанным с системной абсорбцией метронидазола, относятся: реакции повышенной чувствительности (редко), лейкопения, атаксия, изменения психики (тревожность, лабильность настроения), судороги; редко - диарея, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или спазмы в животе, изменение вкусовых ощущений, запор, сухость во рту, металлический привкус, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии.

Препарат содержит метронидазол, который оказывает антибактериальное и противопротозойное действие, и миконазол, обладающий противогрибковым эффектом.

Метронидазол активен в отношении Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, анаэробных бактерий, включая анаэробный стрептококк.

Миконазола нитрат обладает широким спектром действия. Особенно активен в отношении патогенных грибов, включая Candida albicans, активен также в отношении грамположительных бактерий.

Всасывание

Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с приемом внутрь. После вагинального введения при достижении равновесного состояния концентрация метронидазола в плазме составила 1.6-7.2 мкг/мл. Системная абсорбция миконазола нитрата при этом способе введения очень низкая (приблизительно 1.4% дозы), миконазола нитрат в плазме не определялся.

Метаболизм и выведение

Метронидазол метаболизируется в печени. Активным является гидроксильный метаболит.

T_1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Примерно 20% дозы выводится в неизмененном виде почками.

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня - 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч C_max в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч C_max составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T_1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

Препарат можно применять после I триместра беременности под наблюдением врача при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

Доклинические данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска для человека, исходя из результатов стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для репродуктивной системы.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду развития возможных дисульфирамоподобных реакций.

Следует проявлять осторожность при использовании суппозиториев одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами из-за возможного повреждения резины основой суппозиториев.

У пациенток с трихомонадным вагинитом необходимо одновременное лечение полового партнера.

Пациентка должна быть информирована о том, что суппозитории не следует проглатывать или применять другим способом.

Возможно изменение результатов при определении уровня печеночных ферментов, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие метронидазола с этанолом способно вызывать дисульфирамоподобные реакции.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с пероральными антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с фенитоином отмечается снижение концентрации метронидазола в крови при одновременном повышении концентрации фенитоина.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с фенобарбиталом отмечается снижение концентрации метронидазола в крови.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с дисульфирамом возможны побочные эффекты со стороны ЦНС (психотические реакции).

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с циметидином может увеличиваться концентрация метронидазола в крови и возрастать риск развития неврологических побочных эффектов.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с литием может наблюдаться повышение токсичности лития.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с астемизолом и терфенадином метронидазол и миконазол подавляют метаболизм этих веществ и увеличивают их концентрации в плазме.

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

Данные относительно передозировки у человека при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при введении во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.

Симптомы передозировки метронидазола: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия (в т.ч. после продолжительного применения в высоких дозах), лейкопения, потемнение мочи.

Симптомы передозировки миконазола нитрата не выявлены.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества суппозиториев при необходимости может быть произведено промывание желудка. Улучшение состояния после этого может быть достигнуто у лиц, принявших внутрь до 12 г метронидазола. Специального антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.