Нео-Пенотран Форте и Пентатех

• вагинальный кандидоз;
• бактериальный вагиноз;
• трихомонадный вагинит;
• вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

• динамическая сцинтиграфия почек при различных заболеваниях мочевыводящих путей (в т.ч. гломерулонефрит, пиелонефрит, мочекаменная болезнь);
• сцинтиграфия при подозрении на новообразование головного мозга;
• радионуклидная ангиокардиография при патологии сердца и крупных артериальных сосудов.

Препарат вводят интравагинально по 1 суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

При рецидивирующих вагинитах или вагинитах, резистентных к другим видам лечения, Нео-Пенотран Форте следует применять в течение 14 дней.

Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.

Для пожилых пациенток старше 65 лет коррекции режима дозирования не требуется.

Препарат Пентатех, ^99mТс готовят в медицинском учреждении непосредственно перед употреблением. Готовый препарат «Пентатех, ^99mТс представляет собой комплекс технеция-99m с петацином (СаNa₃диэтилтриаминопентоацетатом, ДТПА).

Приготовление препарата

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью от 75 до 1500 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 30 мин после добавления элюата во флакон с лиофилизатом;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Пентатех, ^99mТс вводят внутривенно в количестве 110-370 МБк для сцинтиграфии почек и опухолей головного мозга; 11.1-18.5 МБк - для определения скорости клубочковой фильтрации и 555-740 МБк при проведении радионуклидной ангиокардиографии. Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследований 5 пациентов.

Таблица 1. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Пентатех, ^99mТс

• I триместр беременности;
• порфирия;
• эпилепсия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• пациентки в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории, девственницы;
• повышенная чувствительность к активным компонентам препарата или их производным.

• беременность;
• гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

В редких случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь) и такие побочные эффекты, как боли в животе, головная боль, вагинальный зуд, жжение и раздражение влагалища.

Местные реакции: миконазола нитрат, как и все другие противогрибковые средства на основе производных имидазола, которые вводятся во влагалище, может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд) (2-6%). Из-за воспаления слизистой оболочки влагалища при вагините, раздражение влагалища (жжение, зуд) может усиливаться после введения первого суппозитория или к третьему дню лечения. Эти осложнения быстро исчезают по мере продолжения лечения. При сильном раздражении лечение следует прекратить.

Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной абсорбции уровень метронидазола в плазме очень низкий. К побочным эффектам, связанным с системной абсорбцией метронидазола, относятся: реакции повышенной чувствительности (редко), лейкопения, атаксия, изменения психики (тревожность, лабильность настроения), судороги; редко - диарея, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или спазмы в животе, изменение вкусовых ощущений, запор, сухость во рту, металлический привкус, повышенная утомляемость.

Возможно развитие аллергической реакции на введение препарата.

Препарат с антибактериальным, противопротозойным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии.

Препарат содержит метронидазол, который оказывает антибактериальное и противопротозойное действие, и миконазол, обладающий противогрибковым эффектом.

Метронидазол активен в отношении Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, анаэробных бактерий, включая анаэробный стрептококк.

Миконазола нитрат обладает широким спектром действия. Особенно активен в отношении патогенных грибов, включая Candida albicans, активен также в отношении грамположительных бактерий.

Радиофармацевтическое диагностическое средство.

Пентатех, ^99mТс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, ^99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп ^99mТс имеет период полураспада 6.04 ч. При распаде ^99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

Всасывание

Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с приемом внутрь. После вагинального введения при достижении равновесного состояния концентрация метронидазола в плазме составила 1.6-7.2 мкг/мл. Системная абсорбция миконазола нитрата при этом способе введения очень низкая (приблизительно 1.4% дозы), миконазола нитрат в плазме не определялся.

Метаболизм и выведение

Метронидазол метаболизируется в печени. Активным является гидроксильный метаболит.

T_1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. Примерно 20% дозы выводится в неизмененном виде почками.

Пентатех, ^99mТс после внутривенного введения выводится из крови за счет клубочковой фильтрации и выхода в экстрацеллюлярное пространство. У здоровых лиц через 60 мин наступает динамическое равновесие между концентрациями препарата Пентатех, ^99mТс в плазме крови и внеклеточной жидкости. С этого момента выведение препарата из крови происходит только за счет клубочковой фильтрации.

За 3 ч системой мочевыведения выводится около 30% от введенного количества препарата, за 24 ч - около 90%.

Секреции и реабсорбции препарата в канальцах нефрона не происходит.

Вышеупомянутый механизм выведения препарата Пентатех, ^99mТс почками обеспечивает возможность использования его для исследования состояния клубочковой фильтрации почек.

В случае новообразований головного мозга препарат концентрируется в очагах поражения в силу нарушения в них гематоэнцефалического барьера, что позволяет визуализировать опухоли центральной нервной системы.

Препарат можно применять после I триместра беременности под наблюдением врача при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку метронидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

Противопоказан при беременности.

В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24ч после введения препарата.

Доклинические данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска для человека, исходя из результатов стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для репродуктивной системы.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду развития возможных дисульфирамоподобных реакций.

Следует проявлять осторожность при использовании суппозиториев одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами из-за возможного повреждения резины основой суппозиториев.

У пациенток с трихомонадным вагинитом необходимо одновременное лечение полового партнера.

Пациентка должна быть информирована о том, что суппозитории не следует проглатывать или применять другим способом.

Возможно изменение результатов при определении уровня печеночных ферментов, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ -99) и методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Взаимодействие метронидазола с этанолом способно вызывать дисульфирамоподобные реакции.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с пероральными антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с фенитоином отмечается снижение концентрации метронидазола в крови при одновременном повышении концентрации фенитоина.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с фенобарбиталом отмечается снижение концентрации метронидазола в крови.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с дисульфирамом возможны побочные эффекты со стороны ЦНС (психотические реакции).

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с циметидином может увеличиваться концентрация метронидазола в крови и возрастать риск развития неврологических побочных эффектов.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с литием может наблюдаться повышение токсичности лития.

При одновременном применении Нео-Пенотрана Форте с астемизолом и терфенадином метронидазол и миконазол подавляют метаболизм этих веществ и увеличивают их концентрации в плазме.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Данные относительно передозировки у человека при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. Однако при введении во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.

Симптомы передозировки метронидазола: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая невропатия (в т.ч. после продолжительного применения в высоких дозах), лейкопения, потемнение мочи.

Симптомы передозировки миконазола нитрата не выявлены.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества суппозиториев при необходимости может быть произведено промывание желудка. Улучшение состояния после этого может быть достигнуто у лиц, принявших внутрь до 12 г метронидазола. Специального антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.