Необутин Ретард и Триметазид

• симптоматическое лечение боли, спазмов и дискомфорта в области живота, ощущения вздутия (метеоризм), моторных расстройств кишечника с изменением частоты стула (диарея или запор), диспепсии, изжоги, отрыжки, тошноты, рвоты, связанных с функциональными заболеваниями органов ЖКТ и желчных путей:
  • неэрозивная форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • желчнокаменная болезнь;
  • дисфункция желчевыводящих путей;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • дисфункция сфинктера Одди;
  • постхолецистэктомический синдром.
• послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость.

• ИБС, стенокардия (в составе комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом;
• головокружение сосудистого происхождения;
• лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза/сут (с перерывом в 12 ч).

Для предупреждения рецидива синдрома раздраженного кишечника после проведенного курса лечения в период ремиссии рекомендуется продолжить прием препарата в дозе 300 мг/сут в течение 12 недель.

Триметазид назначают внутрь в дозе 60 мг/сут в 2-3 приема. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

Таблетки принимают во время еды.

• повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность.

С осторожностью

Тримебутин следует применять с осторожностью в период грудного вскармливания, т.к. отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

• почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные вкусовые ощущения, диарея, диспепсия, тошнота, запор.

Со стороны нервной системы: сонливость, усталость, головокружение, головная боль, беспокойство.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: нарушения менструального цикла, болезненное увеличение грудных желез, задержка мочи.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожный зуд.

Прочие: головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Тримебутин, действуя на энкефалинэргическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на периферические δ-, μ- и κ-рецепторы, в т.ч. находящиеся непосредственно в гладкой мускулатуре на всем протяжении ЖКТ, регулирует моторику без влияния на ЦНС. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.

Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгезирующий эффект при абдоминальном болевом синдроме.

Препарат, улучшающий метаболизм органов в условиях ишемии. Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое, гипотензивное действие.

Непосредственно улучшает метаболизм кардиомиоцитов и нейронов головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода за счет усиления аэробного гликолиза и торможения окисления жирных кислот. Поддерживает нормальную сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует состояние ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов). Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. На фоне применения препарата улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшается функциональное состояние сетчатки.

Всасывание и распределение

После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 4-6%.

V_d - 88 л. Степень связывания с белками плазмы крови низкая - около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70% в течение первых 24 ч). Т_1/2 - около 12 ч.

Всасывание

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема внутрь в дозе 20 мг C_max достигается через 2 ч и составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Легко проникает через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

Выведение

Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T_1/2 - 4.5-5 ч.

Беременность

В экспериментальных исследованиях не выявлено данных о тератогенности и эмбриотоксичности тримебутина. Тем не менее, в связи с отсутствием необходимых клинических данных применение тримебутина в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Не рекомендуется назначать тримебутин в период лактации в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения тримебутина в этот период. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Рекомендуемый курс лечения синдрома раздраженного кишечника в острый период 600 мг/сут в течение 4 недель и продолжение лечения после проведенного курса в дозе 300 мг/сут в течение 12 недель позволяет избежать рецидива заболевания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений. Однако, учитывая возможные побочные действия, которые могут влиять на указанные способности (головокружение и другие), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

На фоне применения препарата у пациентов с ИБС существенно снижается суточная потребность в нитратах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Триметазид не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Случаев передозировки тримебутина до настоящего времени не зарегистрировано.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфические антидоты отсутствуют.