Неосинефрин-ПОС и Ноопепт

Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии - при предоперационной подготовке для расширения зрачка; для расширения зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и в витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение синдрома "красного глаза" для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза; спазм аккомодации.

Нарушения памяти, внимания, других когнитивных функций и эмоционально-лабильные расстройства (в т.ч. у больных пожилого возраста) при:

• последствиях черепно-мозговой травмы;
• посткоммоционном синдроме;
• сосудистой мозговой недостаточности (энцефалопатиях различного генеза);
• астенических расстройствах;
• других состояниях с признаками снижения интеллектуальной продуктивности.

Для инстилляций в конъюнктивальный мешок.

Доза и схема применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Препарат применяют внутрь, после еды.

Лечение начинают с дозы 20 мг, распределенной на два приема по 10 мг (утром и днем).

При недостаточной эффективности терапии и при хорошей переносимости препарата дозу повышают до 30 мг, распределяя ее на 3 приема по 10 мг в течение дня.

Не следует принимать препарат позднее 18 ч.

Длительность курсового лечения составляет 1.5-3 месяца. Повторный курс лечения при необходимости может быть проведен через 1 месяц.

Закрытоугольная глаукома; пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения; для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; аневризма артерий (капли глазные 10%); гипертиреоз; печеночная порфирия; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы).

• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: контактный дерматит.

Возможно: аллергические реакции.

У пациентов с артериальной гипертензией, в основном тяжелой степени, на фоне приема препарата может наблюдаться повышение АД.

Симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы миокарда. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина выражен слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, продолжительность действия - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Т.к. фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии.

Ноопепт обладает ноотропными и нейропротективными свойствами. Улучшает способность к обучению и память, действуя на все фазы процессинга: начальную обработку информации, консолидацию, извлечение. Препятствует развитию амнезии, вызванной электрошоком, блокадой центральных холинергических структур, глутаматергических рецепторных систем, лишением парадоксальной фазы сна.

Нейропротективное (защитное) действие препарата Ноопепт проявляется в повышении устойчивости мозговой ткани к повреждающим воздействиям (травма, гипоксия, электросудорожное, токсическое) и ослаблении степени повреждения нейронов мозга. Препарат уменьшает объем очага на тромботической модели инсульта и предупреждает гибель нейронов в культуре ткани коры головного мозга и мозжечка, подвергнутых действию нейротоксических концентраций глутамата, свободно-радикального кислорода.

Ноопепт оказывает антиоксидантное действие, блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы нейронов, ослабляя нейротоксическое действие избыточного кальция, улучшает реологические свойства крови, обладая антиагрегантным, фибринолитическим, антикоагулянтным свойствами.

Ноотропный эффект препарата связан с образованием циклопролилглицина, аналогичного по структуре эндогенному циклическому дипептиду, обладающему антиамнестической активностью, а также с наличием холинопозитивного действия.

Ноопепт увеличивает амплитуду транскаллозального ответа, облегчая ассоциативные связи между полушариями головного мозга на уровне кортикальных структур.

Способствует восстановлению памяти и других когнитивных функций, нарушенных в результате повреждающих воздействий - травма мозга, локальная и глобальная ишемия, пренатальные повреждения (алкоголь, гипоксия).

Терапевтическое действие препарата у больных с органическими расстройствами ЦНС проявляется, начиная с 5-7 дня лечения. Вначале реализуются имеющиеся в спектре активности препарата Ноопепт анксиолитический и легкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна. После 14-20 дней терапии выявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.

Ноопепт обладает вегетонормализующим действием, способствует уменьшению головных болей, ортостатических нарушений, тахикардии.

При прекращении приема препарата не наблюдается синдрома "отмены".

Не оказывает повреждающего действия на внутренние органы; не приводит к изменению клеточного состава крови и биохимических показателей крови и мочи; не обладает иммунотоксическим, тератогенным действием, не проявляет мутагенных свойств.

Всасывание и распределение

Этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина, абсорбируясь из ЖКТ, в неизмененном виде поступает в системный кровоток. Проникает через ГЭБ, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения C_max в среднем составляет 15 мин.

Метаболизм и выведение

T_1/2 из плазмы крови - 0.38 ч. Частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина. Обладает высокой относительной биодоступностью (99.7%), не кумулирует в организме, не вызывает лекарственной зависимости.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять фенилэфрин у пациентов с сахарным диабетом из-за риска развития повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции, а также у пациентов пожилого возраста - из-за увеличения риска реактивного миоза.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема.

Превышение рекомендуемой дозы у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.

Вследствие того, что фенилэфрин при местном применении вызывает гипоксию конъюнктивы, следует с осторожностью применять у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (ухудшение заживления).

При необходимости увеличения дозы препарата (до 30 мг/сут), при длительном применении, а также при одновременном применении с другими препаратами, появлении побочных реакций или ухудшении состояния пациенту следует обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ноопепт не оказывает влияния на способность к управлению механизмами и транспортными средствами.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с атропином. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

При применении одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения их приема имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Применение фенилэфрина в форме капель глазных 10% в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Фенилэфрин может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.

Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Не установлено взаимодействие препарата Ноопепт с этанолом, снотворными и гипотензивными средствами и препаратами психостимулирующего действия.