Неосинефрин-ПОС и Олоридин

Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии - при предоперационной подготовке для расширения зрачка; для расширения зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и в витрео-ретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение синдрома "красного глаза" для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза; спазм аккомодации.

• лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.

Для инстилляций в конъюнктивальный мешок.

Доза и схема применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.

Местно.

Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 ч).

Продолжительность лечения до 4 месяцев.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.

У детей от 3 лет препарат можно применять в тех же дозах, что и у взрослых.

Не проводились исследования у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Порядок работы с флаконом

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза. Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
4. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Закрытоугольная глаукома; пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения; для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; аневризма артерий (капли глазные 10%); гипертиреоз; печеночная порфирия; детский возраст (в зависимости от применяемой лекарственной формы).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 3 лет.

С осторожностью

У пациентов с сопутствующим синдромом "сухого" глаза и заболеваниями роговицы.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: контактный дерматит.

Общая информация о профиле нежелательных явлений

В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4.5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1.6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0.7% пациентов.

Следующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель у пациентов с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.

Симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы миокарда. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина выражен слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, продолжительность действия - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Т.к. фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.

Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.

По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

Всасывание

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.

Метаболизм и выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина T_1/2 составляет от 8 до 12 ч, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов - моно-десметила и н-оксида.

Фармакокинетика у пациентов особых групп

В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2.3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13 мл/мин).

В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек.

Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени.

После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.

Беременность

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Период грудного вскармливания

Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания.

Фертильность

Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Противопоказано применение у детей до 3 лет.

У детей от 3 лет препарат можно применять в тех же дозах, что и у взрослых.

С осторожностью следует применять фенилэфрин у пациентов с сахарным диабетом из-за риска развития повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции, а также у пациентов пожилого возраста - из-за увеличения риска реактивного миоза.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема.

Превышение рекомендуемой дозы у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.

Вследствие того, что фенилэфрин при местном применении вызывает гипоксию конъюнктивы, следует с осторожностью применять у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (ухудшение заживления).

Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата.

При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого" глаза или патологии роговицы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с атропином. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

При применении одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения их приема имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Применение фенилэфрина в форме капель глазных 10% в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Фенилэфрин может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.

Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.

В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании.

Лечение: при передозировке проводится поддерживающее лечение.