Неоспект и Резонизат Плюс

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

В/в, однократно, взрослым - 47 мкг депреотида (1 флакон), меченного 99mTc (активностью 555-740 МБк). Оптимальными сроками для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии грудной клетки являются 2 и 4 ч после в/в введения.

Расчетные поглощенные дозы радиации (мГр/МБк): почки - 0.09, селезенка - 0.042, яички - 0.031, щитовидная железа - 0.024, костный мозг - 0.021, печень - 0.021, кожные покровы - 0.015, стенка сердца - 0.014, легкие - 0.014, надпочечники - 0.012, поджелудочная железа - -0.01, мочевой пузырь (при опорожнении мочевого пузыря через 4.8 ч) 0.0089, матка - -.0084, тонкий кишечник - 0.005, восходящая и поперечная ободочная кишка - 0.005, нисходящая ободочная кишка - 0.0038, яичники - 0.0042.

Эффективная эквивалентная доза - при введении активности 555-740 МБк - 8.88-11.84 мЭв/70 кг.

Внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Для взрослых и детей (старше 14 лет):

• с массой тела до 60 кг - суточная доза - 600 мг (по 1 капсуле 2 раза/сут);
• с массой тела 60-80 кг - суточная доза - 900 мг (по 1 капсуле 3 раза/сут).

Для взрослых с массой тела более 80 кг - суточная доза - 1200 мг (по 2 капсулы 2 раза/сут).

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу и кратность приема препарата рекомендуется уменьшить.

• гиперчувствительность, в том числе к циклосерину;
• органические заболевания ЦНС, в том числе церебросклероз;
• эпилепсия;
• психические нарушения;
• алкоголизм;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 14 лет.

С осторожностью: пожилой возраст; хроническая сердечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: 0.1-1% - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-1% - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны лабораторных показателей: возможны лейкоцитоз, базофилия, эозинофилия, моноцитоз, нейтрофилия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, гипербилирубинемия, увеличение или снижение количества общего белка, эритропения.

Прочие: 0.1-1% - приливы крови к лицу, усталость.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях - эпилептиморфные судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боль в животе, метеоризм, диарея. Аллергические реакции (редко).

Теризидон

Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morgahella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестной устойчивости.

Пиридоксина гидрохлорид

Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной систем. Оказывает нейропротективное действие.

Теризидон

После перорального применения препарат почти полностью всасывается из ЖКТ (70-90%). C_max в плазме достигается через 2-3 ч. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение - 20-250 мг/л. T_1/2 - 21 ч.

Распространяется в тканях и жидкостях организма, легких, желчи, асцитической жидкости, плевральном выпоте и синовиальной жидкости, лимфе и в мокроте.

Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100%) от концентрации в сыворотке, более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

В организме теризидон метаболизируется незначительно. От 60 до 70% препарата выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится через кишечник и небольшая часть в виде метаболитов.

Пиридоксина гидрохлорид

После приема препарата быстро всасывается на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%.

Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, с грудным молоком. T_1/2 - 15-20 дней.

Выводится почками (при в/в введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете (нарушение толерантности к глюкозе и риск гипогликемии), инсулиноме.

Для уменьшения лучевой нагрузки на мочевой пузырь необходимо проведение соответствующей гидратации для частого опорожнения мочевого пузыря в течение нескольких часов после инъекции.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Работа с депреотидом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).

Теризидон может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и /или фолиевой кислоты. В этих случаях дозу витамина В12 и /или фолиевой кислоты следует увеличить. Ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), концентрация билирубина.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Необходимо следить за состоянием больного: работники здравоохранения, наблюдающие за больными в стационаре, так же как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством или работать на каких-либо машинах

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе эпилептиморфные припадки, нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.