Неофлю 750 и Эзлор

Симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, ознобом, заложенностью носа, болями в горле и носовых пазухах.

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают через каждые 4-6 ч, в зависимости от возраста. Курс лечения - не более 5 дней.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет - по 1 таб. (5 мг ) 1 раз/сут.

Выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек; гипертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз); заболевания сердечно-сосудистой системы (выраженный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия); артериальная гипертензия; гиперплазия предстательной железы; закрытоугольная глаукома; одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены), других парацетамолсодержащих лекарственных препаратов; детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм, предназначенных для взрослых); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

C осторожностью

Доброкачественные гипербилирубинемии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудного вскармливания), облитерирующие заболеваниях сосудов (синдром Рейно), глаукома (исключая закрытоугольную глаукому).

• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата;
• беременность и лактация;
• возраст до 12 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит; очень редко - анафилаксия, реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны органов чувств: редко - мидриаз, острый приступ глаукомы в большинстве случаев у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, сердцебиение, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, задержка мочеиспускания у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря при гипертрофии предстательной железы.

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения : очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок .

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЖКТ: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенилэфрин - альфа₁-адреномиметик, вызывает сужение сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

Блокатор H₁- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

Фенилэфрин всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид характеризуется ограниченной биодоступностью. C_max в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Выводится почками почти полностью в виде сульфатных соединений. T_1/2 составляет 2-3 ч.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2%) и через кишечник (< 7%). T_1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч.

С осторожностью следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказание - детский возраст до 12 лет (для лекарственных форм, предназначенных для взрослых).

Если симптомы заболевания сохраняются после 5 дней применения данного средства, следует прекратить его прием и проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, а также другими ненаркотическими анальгетиками (метамизол натрия), НПВП (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен), барбитуратами, противосудорожными лекарственными средствами, рифампицином и хлорамфениколом, симпатомиметиками (такими как деконгестанты, средства, подавляющие аппетит, амфетаминоподобные психостимулирующие средства), с другими средствами для облегчения симптомов простуды и гриппа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При появлении головокружения на фоне применения препаратов, содержащих данную комбинацию, не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных лекарственных средств, этанола.

Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства, производные фенотиазина - риск задержки мочи, сухости во рту, запора.

ГКС - риск развития глаукомы.

Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина.

Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий эффект, а трициклические антидепрессанты - симпатомиметический эффекты фенилэфрина.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось по явлениями серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.