Неттависк и Седалит

Лечение инфекций век и наружных отделов глаза, вызванных чувствительными к нетилмицину микроорганизмами.

Местно - в конъюнктивальный мешок. Применяют 3 раза/сут.

Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме - 0.6-1 ммоль/л.

Для детей в возрасте до 12 лет - по 15-20 мг 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2.4 г.

Повышенная чувствительность к нетилмицину и другим аминогликозидам, детский возраст до 3 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Местные реакции: менее 2% - жжение, зуд в глазу, покраснение конъюнктивы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: редко - нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит нарушение считывания генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок. В больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Morganella morganii, Aeromonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивых к другим аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил₁-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Выводится почками - 95%, с калом - менее 1%, при потоотделении - 4-5%.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Длительное местное применение антибиотиков может вызвать резистентность микроорганизмов или возникновение вторичной грибковой инфекции.

В случае отсутствия клинического улучшения в течение относительно короткого периода времени или в случае появления признаков раздражения или сенсибилизации применение препарата необходимо прекратить и начать соответствующее лечение.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.

Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместное применение, особенно местное и в особенности внутриполостное с другими потенциальными нефро- и ототоксичными антибиотиками может увеличивать риск побочных эффектов. Увеличению нефротоксичности аминогликозидов способствует совместное или длительное применение с другими потенциально нефротоксичными препаратами, такими как цисплатин, полимиксин В, колистин, биомицин, стрептомицин, ванкомицин, другие аминогликозиды и некоторые цефалоспорины (цефалоридин) или сильнодействующие диуретики, такими как этакриновая кислота и фуросемид.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС - возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода - возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина - возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром - описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном - описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом - возможно развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом - возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином - описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином - возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).