Неттацин и Саномил-Сановель

• для лечения инфекций век и наружных отделов глаза, вызванных чувствительными к нетилмицину микроорганизмами.

• тромбоз и тромбоэмболия (профилактика артериальных и венозных тромбов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца);
• профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии).

Местно. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 3 раза/сут.

Не допускать контакта конца флакона-капельницы с глазом или какой-либо другой поверхностью.

Внутрь, натощак или за 1 ч до еды, запивая небольшим количеством воды или молока.

Для профилактики и лечения тромбоэмболических осложнений в качестве монотерапии - по 75 мг 3-6 раз/сут; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг; в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с ацетилсалициловой кислотой - 75 мг 3 раза/сут.

Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов - в 1 день по 50 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой, затем - по 100 мг, кратность приема - 4 раза/сут (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза/сут в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином).

При коронарной недостаточности - по 25-50 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза/сут, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг.

• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим аминогликозидам;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

• острый инфаркт миокарда;
• распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий;
• нестабильная стенокардия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (склонность к кровотечениям)
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• почечная недостаточность
• печеночная недостаточность;
• детский возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты наблюдались менее чем у 2% пациентов.

Зарегистрированы случаи появления жжения, зуда в глазу, покраснения конъюнктивы глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, повышенная кровоточивость.

Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности в ухе, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, аллергические реакции.

Полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит нарушение считывания генетического кода и образование нефункциональных белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность синтезировать белок. В больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Morganella morganii, Aeromonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивых к другим аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Дипиридамол расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина).

Является антагонистом эндогенного агреганта аденозиндифосфата (АДФ), ингибирует фосфодиэстеразу, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и другие, увеличивает синтез простациклина Pgh эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме 0.1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Является индуктором интерферона, оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает тонус мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Биодоступность составляет 37-66%. После приема внутрь C_max дипиридамола в плазме достигается в течение 40-60 мин. Связывается с белками плазмы на 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. T_1/2 - 20-30 мин в первой фазе, во второй фазе - около 10 ч. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью (20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию). Возможна кумуляция (преимущественно у больных с нарушенной функцией печени).

Применение при беременности противопоказано.

При назначении в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Дипиридамол может использоваться при беременности, если только ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода, что особенно следует учитывать в I триместр беременности.

Дипиридамол проникает в материнское молоко, в связи с чем дипиридамол не может использоваться в период лактации.

Длительное местное применение антибиотиков может вызвать резистентность микроорганизмов или возникновение вторичной грибковой инфекции.

В случае отсутствия клинического улучшения в течение относительно короткого периода времени или в случае появления признаков раздражения или сенсибилизации применение препарата необходимо прекратить и начать соответствующее лечение.

Тюбики-капельницы предназначены для однократного применения и не подлежат хранению после вскрытия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Для уменьшения диспептических явлений принимают с молоком.

При лечении следует избегать употребления кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола.

При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

При местном применении Неттацина фармакологическое взаимодействие с другими препаратами незначительное.

Совместное применение, особенно местное и в особенности внутриполостное с другими потенциальными нефро- и ототоксичными антибиотиками может увеличивать риск побочных эффектов. Увеличению нефротоксичности аминогликозидов способствует совместное или длительное применение с другими потенциально нефротоксичными препаратами, такими как цисплатин, полимиксин В, колистин, биомицин, стрептомицин, ванкомицин, другие аминогликозиды и некоторые цефалоспорины (цефалоридин) или сильнодействующие диуретики, такими как этакриновая кислота и фуросемид.

Усиливается антиагрегантное действие при приеме непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой кислоты.

Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие. Ослабляет действие ингибиторов холинэстеразы.

Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции.

Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики повышают риск развития геморрагических осложнений.

Сведения о передозировке препарата отсутствуют.

При передозировке наблюдаются головная боль, желудочно-кишечные расстройства, снижение АД. При снижении АД при необходимости рекомендуется недолгосрочный прием вазопрессорных препаратов. У пациентов с ишемическими заболеваниями сердца коронарная вазодилатация может привести к возникновению болей за грудиной. Загрудинные боли и бронхоспазм устраняются путем немедленного в/в введения аминофиллина и нитроглицерина.

При передозировке проводится общее симптоматическое лечение.