Ниаспам и Прожестожель

• симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника;
• симптоматическое лечение спазмов органов ЖКТ (в т.ч. обусловленных органическими заболеваниями).

• мастодиния;
• диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Для приема внутрь.

Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, т.к. их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

Принимать по 1 капсуле 2 раза/сут за 20 минут до еды, 1 капсула - утром и 1 капсула - вечером.

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько доз, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Применение у особых групп пациентов

Пожилым пациентам, пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 циклов.

Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности);
• беременность (в связи с недостаточностью данных);
• период грудного вскармливания.

• узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
• опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии;
• монотерапия рака молочной железы;
• монотерапия рака половых органов;
• II и III триместры беременности;
• индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, аборте в ходу, склонности к тромбозам, при острых формах флебита или тромбоэмболических заболеваниях, кровотечениях неясной этиологии из влагалища; порфирии, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

Сообщения о перечисленных ниже побочных эффектах носили спонтанный характер и для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. лица, экзантема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.

Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Активным компонентом препарата является прогестерон.

Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.

Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).

Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).

Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.

Всасывание

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Распределение

Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.

Метаболизм

Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.

Выведение

Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель во время беременности.

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Прожестожель может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились.

Действие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.