Нивалин и Феррум ЛЕК

В неврологии:

• травматические повреждения нервной системы;
• детский церебральный паралич;
• заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
• невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
• синдром Гийена-Барре;
• идиопатический парез лицевого нерва;
• миопатия;
• ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

• в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
• для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

• в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

В токсикологии:

• интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.

В рентгенологии:

• для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Для приема внутрь: лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита железа у младенцев и детей младшего возраста; повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст).

Для парентерального введения: лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приема пероральных железосодержащих лекарственных средств (в т.ч. у пациентов с заболеваниями ЖКТ, при синдроме мальабсорбции).

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Для приема внутрь и в/м введения.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

• бронхиальная астма;
• брадикардия;
• AV-блокада;
• стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• механическая кишечная непроходимость;
• механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• детский возраст до 1 года;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз); анемия, не связанная с дефицитом железа (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия); нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи); повышенная чувствительность к активному веществу.

Только для в/м введения (дополнительно): болезнь Рандю-Вебера-Ослера; хронический полиартрит; инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз; декомпенсированный цирроз печени; инфекционный гепатит; дети в возрасте до 4 месяцев; I триместр беременности.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.

Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Средство для лечения анемии. Многоядерные центры гидроксида Fe3+ снаружи окружены многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей молекулярной массой 50 тыс. Дальтон, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe2+.

Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет железа в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением железа и ферритина. Благодаря такому сходству, ионы Fe3+ из кишечника поступают в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации.

Всосавшееся железо депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в гемоглобин. Железо, входящее в состав Fe3+-гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe2+), что приводит к снижению окисления ЛПНП и ЛПОНП.

Быстро восполняет дефицит железа в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает гемоглобин.

Всасывание

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). C_max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Распределение

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выведение

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не установлено негативного влияния на плод при применении пероральных форм при беременности (в т.ч. в I триместре).

В/м введение противопоказано в I триместре беременности.

В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может выделяться с грудным молоком, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.

Противопоказано: детский возраст до 1 года.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Прием препаратов железа необходимо продолжать и после нормализации гемоглобина.

Не вызывает окрашивания зубной эмали.

Препараты железа для парентерального применения могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение адреналина. Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации. Следует соблюдать осторожность при введении препаратов железа больным с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью. Побочные эффекты, возникающие у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания. Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

У детей препараты железа при парентеральном применении могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.