Андрокур Депо и Диатика

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

• cахарный диабет типа 2 у взрослых в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания и уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг. Препарат Диатика принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 мин до еды.

• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• гиперосмолярная кома;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• кишечная непроходимость, парез желудка;
• состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
• лейкопения;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) назначают препарат Диатика при лихорадочном синдроме, алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции).

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия - выраженность снижается при приеме во время еды; нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Диатика является пероральным гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина Р-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.

Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину.

Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии.

Не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T_1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

После приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг C_max в крови (2.2-8 мкг/мл) достигается примерно через 4 ч, после приема 40 мг C_max в крови (2-3 мкг/мл) - через 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 85-97%, V_d – 0.35 л/кг. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 сут. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3% от всего количества принятого препарата, он не оказывает гипогликемического действия, однако улучшает микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизменном виде; с каловыми массами - 12% в виде метаболитов. T_1/2 составляет 8-20 ч.

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лечение препаратом Диатика проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета, необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).

Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, ослабленные больные, пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Усиливают гипогликемическое действие препарата Диатика ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные препараты (этионамид), салицилаты, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид, хлорамфеникол, ингибиторы МАО, сульфаниламиды пролонгированного действия, фенфлурамин, флуоксетин, пентоксифиллин, гуанетидин, теофиллин, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие препараты, а также другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин).

Ослабляют гипогликемическое действие препарата Диатика барбитураты, ГКС, симпатомиметики (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтарен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, эстрогены и содержащие их контрацептивы.

При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Препарат Диатика увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии.

При передозировке возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.

Лечение: если пациент в сознании - внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания – в/в ввести 40% раствор декстрозы (глюкозы), 1-2 мг глюкагона в/м. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусваиваемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).