Никавир и Фуразолидон

• дизентерия;
• паратифы;
• лямблиоз;
• пищевые токсикоинфекции.

Принимают внутрь, перед приемом пищи. Суточную дозу принимают в 2 приема.

Взрослым - 0.6-1.2 г/сут; детям - 10-20 мг/кг/сут.

При поражениях ЦНС суточная доза - 1.2 г; при развитии побочных эффектов - 0.4 г/сут.

Назначают в течение длительного неограниченного срока; при необходимости прерывистыми курсами не менее 3 мес.

По непрерывной схеме лечение проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (ст. 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес после, но не менее 3 мес); в ст. 3В - постоянно, в ст. 3А и 3Б - при атипических проявлениях. В ст. 3А и 3Б (в фазе отсутствия клинических проявлений), 2Б и 2В назначают при числе CD4 T-лимфоцитов от 200/мкл до 500/мкл курсами по 3 мес, с 3-месячным интервалом.

Для профилактики ВИЧ-инфицирования принимают не позднее чем через 72 ч после предполагаемого инфицирования по 0.6 г 2 раза/сут, в течение 4 нед.

Фуразолидон назначают внутрь.

Для лечения паратифа, дизентерии, пищевых токсикоинфекций взрослые принимают по 0.1-0.15 г после еды 4 раза/сут на протяжении 5-10 дней (продолжительность приема зависит от характера и тяжести патологического процесса). В таких же дозах фуразолидон можно принимать циклами по 3-6 дней (интервалы - 3-4 дня).

Дозы для детей - 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Фуразолидон не рекомендуется назначать более 10 дней.

При лечении лямблиоза взрослые принимают по 0.1 г фуразолидона 4 раза в день, дети - в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу распределяют на 3-4 приема).

Высшие суточные дозы для взрослых для приема внутрь: разовая - 0.2 г, суточная - 0.8 г.

• беременность, лактация;
• повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы .

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны иммунной системы: снижение АД, крапивница, лихорадка, артралгия, кореподобная сыпь, кожный зуд, сыпь, в т.ч. пятнисто-папулезная.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, колит, проктит, анальный зуд, стафилококковый энтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Прочие: гипогликемия, темно-желтое окрашивание мочи, слабость, недомогание, дисульфирамподобная реакция.

Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию ее цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Подавляет репликацию других ретровирусов. Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans.

Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно . Блокирует моноаминооксидазу. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие количества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.

Противопоказан при беременности (первые 14 недель), в период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фуразолидона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фуразолидона.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Применяют в сочетании с другими антиретровирусными средствами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином.

Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, снижению эффективности терапии и необходимости замены препарата. При развитии выраженных побочных эффектов лечение прекращают до восстановления нормального состояния. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия могут быть проявлением не только терапии, но и самой ВИЧ-инфекции и сопутствующих заболеваний.

Фуразолидон является ингибитором МАО и при его применении следует соблюдать соответствующие меры предосторожности, в т.ч. исключить из рациона продукты, содержащие тирамин (сыр, сливки, фасоль, маринованная сельдь, крепкий кофе).

Риск периферической полиневропатии повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозе витаминов группы В.

При длительном применении фуразолидона для предупреждения развития невритов одновременно назначают витамины группы В.

При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия фуразолидона.

В связи с риском дисульфирамподобных реакций, во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее прекращения принимать этанол не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами и пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск резкого повышения АД.

Средства, защелачивающие мочу, снижают эффект фуразолидона, закисляющие – повышают.

Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

Одновременный прием аминогликозидов и тетрациклинов усиливает противомикробные свойства.

Применение фуразолидона в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций.

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.