Никозам и Фосфо-сода

Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).

• подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки;
• подготовка к оперативному вмешательству на толстой кишке.

Принимают внутрь по специальной схеме.

Разовая доза - 1.5 мг.

Препарат применяют у взрослых и подростков в возрасте старше 15 лет. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Начинать прием препарата Фосфо-сода следует в день, предшествующий назначенной эндоскопической или рентгенологической процедуре. Если процедура назначена на время до полудня, рекомендуется следовать инструкции для утреннего назначения. Если процедура назначена на время после полудня, рекомендуется следовать инструкции для дневного назначения.

Утреннее назначение

День перед процедурой

В 7 ч утра вместо завтрака впить не менее 1 стакана "легкой жидкости" (в т.ч. освобожденные от твердых частиц супы, фруктовые соки без мякоти, чай и кофе, прозрачные газированные и негазированные безалкогольные напитки) или воды.

Первую дозу препарата следует принять непосредственно после завтрака. В половине стакана (120 мл) холодной воды следует растворить содержимое 1 флакона (45 мл). Готовый раствор выпить и запить одним (или более) стаканом (240 мл) холодной воды.

В 13 ч вместо обеда следует выпить не менее 3 стаканов (720 мл) "легкой жидкости" или воды.

В 19 ч вместо ужина выпить не менее 1 стакана "легкой жидкости" или воды.

Вторую дозу препарата следует принять непосредственно после ужина. В половине стакана (120 мл) холодной воды следует растворить содержимое второго флакона (45 мл). Готовый раствор выпить и запить одним (или более) стаканом (240 мл) холодной воды.

При желании можно выпивать больший объем жидкости. "Легкие жидкости" и воду можно пить вплоть до полуночи.

Дневное назначение

День перед процедурой

В 13 ч во время обеда можно легко перекусить. После обеда нельзя употреблять никакой твердой пищи.

В 19 ч вместо ужина следует выпить 1 стакан "легкой жидкости" или воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

Первую дозу препарата следует принять непосредственно после ужина. В половине стакана (120 мл) холодной воды следует растворить содержимое второго флакона (45 мл). Готовый раствор выпить и запить одним (или более) стаканом (240 мл) холодной воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

В течение вечера необходимо выпить не менее 3 стаканов "легкой жидкости" или воды.

День процедуры

В 7 ч утра вместо завтрака следует выпить 1 стакан "легкой жидкости" или воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

Вторую дозу препарата следует принять непосредственно после завтрака. В половине стакана (120 мл) холодной воды следует растворить содержимое второго флакона (45 мл). Готовый раствор выпить и запить одним (или более) стаканом (240 мл) холодной воды.

Воду и "легкие жидкости" можно употреблять до 8ч.

Обычно данный препарат вызывает стул в течение от получаса до 6 ч.

Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.

С осторожностью

При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.

Не следует применять препарат у пациентов со следующими заболеваниями, состояниями или подозрениями на них:

• частичная или полная непроходимость кишечника;
• нарушение целостности кишечника;
• мегаколон (врожденный или приобретенный);
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• наличие тошноты, рвоты, болей в брюшной полости;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.

Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.

Общие расстройства: боли в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, вздутие живота, диарея; очень редко - при эндоскопии на слизистой сигмовидной и прямой кишки могут наблюдаться единичные или множественные афтоподобные образования (клинически незначимы, спонтанно исчезают без лечения).

Со стороны ЦНС: астения, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны обмена веществ: у отдельных пациентов из групп риска - обезвоживание организма и/или дисбаланс электролитов (в т.ч. гиперфосфатемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипернатриемия, ацидоз).

Прочие: аллергические реакции.

Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.

Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Слабительный препарат с осмотическими свойствами.

Механизм действия препарата основан на увеличении с помощью осмотических процессов задержки воды в просвете тонкого кишечника. Накопление жидкости в подвздошной кишке приводит к усилению перистальтики и последующему очищению кишечника.

После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. C_max активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч

Препарат обладает только местным действием, поэтому фармакокинетические исследования не считаются необходимыми. Фосфат натрия плохо всасывается из ЖКТ, однако небольшая абсорбция ионов натрия и фосфатов имеет место и является дозозависимой.

Не следует применять препарат Фосфо-сода при беременности, поскольку недостаточно надежных сведений о способности препарата токсически влиять на плод и/или вызывать неправильное его формирование.

Поскольку натрия фосфат выделяется с грудным молоком, следует отказаться от грудного вскармливания сразу же после приема первой дозы препарата и в течение последующих 24 ч после приема последней дозы.

Препарат противопоказан детям и подросткам до 15 лет.

С осторожностью следует использовать препарат у пациентов пожилого возраста.

Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Препарат не следует применять в качестве средства для лечения запоров.

С осторожностью следует использовать препарат у пациентов пожилого возраста, ослабленных, со сниженной функцией почек, заболеваниями сердца, колостомой, находящимся на диете с низким содержанием соли, поскольку есть вероятность развития гиперфосфатемии, гипокальциемии, гипокалиемии, обезвоживания на фоне гипернатриемии, ацидоза.

Следует предупредить пациента о возможном частом жидком стуле.

Очень редко при эндоскопии на слизистой сигмовидной и прямой кишки наблюдались единичные или множественные афтоподобные изменения: лимфоидные фолликулы, дискретные образования воспалительного характера, либо изменения, вызванные проведенной подготовкой. Эти аномалии не являются клинически значимыми и спонтанно исчезают без лечения.

Редко может наблюдаться удлинение интервала QT на ЭКГ как результат электролитного дисбаланса по типу гипокальциемии или гипокалиемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов, принимающих блокаторы кальциевых каналов, диуретики, средства на основе лития и другие лекарства, способные влиять на уровень электролитов, поскольку существует вероятность развития гиперфосфатемии, гипокальциемии, гипокалиемии, обезвоживания на фоне гипернатриемии, ацидоза.

В период приема препарата Фосфо-сода возможна задержка или прекращение всасывания лекарств в ЖКТ. Действие регулярно принимаемых препаратов (в т.ч. антибиотиков, пероральных контрацептивов, противоэпилептических и гипогликемических средств) может быть снижено или вообще отсутствовать.

Описаны случаи летального исхода вследствие гиперфосфатемии с сопутствующей гипокальциемией, гипернатриемией и ацидозом, после применения препарата в высоких дозах у детей и пациентов с запорами.

В то же время имеются случаи полного восстановления после случайной передозировки препарата у детей или пациентов с запорами (один из них получил 6-кратную дозу средства).