Никотиновая кислота и Суперо

Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра). В составе комбинированной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); спазмов сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; осложнений сахарного диабета (диабетическая полинейропатия и макроангиопатия); при гипоацидных гастритах, при невритах лицевого нерва, при длительно незаживающих ранах и трофических язвах кожи; при болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).

При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.

При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора. При других показаниях, указанных в разделе "Показания" - по 10 мг 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.

Болезнь Хартнупа - 40-200 мг в сутки.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в.

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте; атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; декомпенсированный сахарный диабет; детский возраст до 3 лет - для приема внутрь.

С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение жара, головная боль. При быстром внутривенном введении возможно значительное снижение артериального давления, головокружение.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.

Местные реакции: подкожные и внутримышечные инъекции болезненны.

Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В₃), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.

Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.

Устойчив к действию β-лактамаз.

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в иикотинамидадениндинуклеотид (НАД), который является простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются Н-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и Н-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В₆) и рибофлавина (витамина В₂).

V_d - 45 минут.

Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефуроксима при беременности не проводилось.

Применение цефуроксима при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефуроксима.

Противопоказано применение внутрь у детей в возрасте до 3 лет. Возможно применение у детей по назначению врача - с осторожностью, по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов никотиновой кислоты по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм никотиновой кислоты.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения никотиновой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек, при указаниях на колит в анамнезе.

При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины возможно увеличение уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с ловастатином повышается риск развития миопатии.

Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызывать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое.