Никсар и Пропротен-100

Пропротен-100 показан к применению у взрослых.

• при алкогольной зависимости для уменьшения влечения к алкоголю и снижения вероятности рецидивов алкоголизма.

На один прием - 1 таб. держать во рту до полного растворения (не во время приема пищи). Риска не предназначена для деления таблетки на части.

Для профилактики рецидивов алкоголизма препарат принимают по 2 таб. (по 1 таб. 2 раза/сут) в течение 6 месяцев; после случайного употребления алкоголя принять дополнительно 2 таб. препарата 2 раза – днем и на ночь.

Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.

Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.

Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных ферментов" (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы).

Возможны реакции индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Препарат модифицирует функциональную активность белка S-100, осуществляющего в мозге сопряжение информационных и метаболических процессов. Сенситизирует нейрональную мембрану, модулирует синаптическую пластичность нейронов. Оказывает модифицирующее действие на функциональное состояние структур мозга, участвующих в формировании алкогольной зависимости: гипоталамуса, гиппокампа и других.

При алкогольной зависимости оказывает нормализующее влияние на систему позитивного эмоционального подкрепления, что приводит к снижению частоты самостимуляции латерального гипоталамуса. Снижает пачечную активность нейронов гиппокампа; уменьшает количество циркулирующих иммунокомплексов в периферической крови, что коррелирует со снижением потребления этанола. Способствует усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Экспериментально установлено, что препарат восстанавливает нейромедиаторный баланс и условнорефлекторную деятельность. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и к токсическим воздействиям.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C_max составляет 1.3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность на 30%. Связывание с белками плазмы крови - 84-90%.

После однократного применения до 95% от принятой дозы выводится в неизменном виде почками (28.3%) и с желчью (66.5%). T1/2 - 14.5 ч.

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание активных компонентов препарата Пропротен-100 в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики.

Препарат Пропротен-100 противопоказан к применению у женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможно появление головокружения, сонливости.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем Пропротен-100 не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы, либо при врожденной лактазной недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения алкогольной зависимости, учитывая специфику заболевания, следует воздержаться от управления автотранспортом.

При одновременном применении с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентрация-время" увеличивалась в 2 раза, а C_max - в 2-3 раза. Дилтиазем увеличивает C_max на 50%. Грейпфруты и другие фруктовые соки снижают биодоступность на 30%. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Случаев несовместимости с другими лекарственными средствами до настоящего времени не выявлено.

При случайной передозировке возможны диспептические явления, обусловленные входящими в состав препарата наполнителями.