Никсар и Селеназа

Дефицит селена , обусловленный следующими состояниями:

• длительное парентеральное питание;
• несбалансированное и неполноценное питание;
• программный диализ;
• длительное воздействие солей тяжелых металлов;
• период беременности и грудного вскармливания;
• злоупотребление алкоголем;
• нарушение пищеварения и всасывания.

Рекомендуется ежедневно 100-300 мкг селена (соответствует 1-3 ампулы объемом 2 мл селеназы в лекарственной форме раствор для приема внутрь или раствор для инъекций или 2-6 мл из флакона объемом 10 мл селеназы раствор для приема внутрь/раствор для инъекций ).

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Вводят внутримышечно или внутривенно. Содержимое ампулы или флакона для инъекций отбирают в стерильных условиях в одноразовый шприц и вводят внутримышечно или, доведя раствор до температуры тела, медленно внутривенно. При добавлении раствора для инъекций к базовому инфузионному раствору при полном парентеральном питании следует обеспечить дозу 100 мкг селена в день. При этом необходимо исключить образование неспецифического осадка. Рекомендуется в случае добавления селеназы для внутримышечного и внутривенного введения к новому базовому инфузионному раствору удостовериться с помощью пробного смешивания в отсутствии образования осадка.

Раствор для приема внутрь

Отделяют от ряда ампул одну ампулу объемом 2 мл и открывают се, откручивая ее верхнюю часть. Затем содержимое ампулы полностью выдавливают в рот. При использовании флакона объемом 10 мл отвинчивают колпачок стеклянного флакона, с помощью прилагаемого мерного стаканчика отмеривают требуемую дозу и принимают раствор.

При парентеральном введении в качестве дополнения к раствору для инфузии необходимо убедиться в отсутствии неспецифического осадка, а также в том, чтобы значение рН не становилось ниже 7,0. Элементарный селен не растворим в воде и не является биологически доступным.

Для контроля терапии рекомендуется определять содержание селена в крови.

Продолжительность применения определяется динамикой нормализации концентрации селена в крови. При применении селеназы в поддерживающей дозе (100 мкг селена/день) ограничений в длительности применения не существует.

Возраст до 12 лет, беременность и период грудного вскармливания.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• интоксикация селеном.

Нарушения со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, бессоница.

Нарушения обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа слуха: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, другие изменения на ЭКГ.

Прочие: герпетическое поражение полости рта, жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности "печеночных ферментов" (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы).

Аллергические реакции.

Антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы.

Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приема, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 часов. Возможно незначительное проникновение через ГЭБ. Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.

Восполняет дефицит селена. Селен является важным микроэлементом, поддерживает функцию селенсодержащих ферментов (глютатионпероксидазы), а также содержащегося в плазме селенопротеина. В обоих протеинах селен связан с белком в форме аминокислоты селеноцистеина.

Селеносодержащим ферментом является также 5-деиодаза, катализирующая преобразование тетраиодтиропина (T₄) в активный гормон щитовидной железы трииодтиронин (Т₃).

Глютатионпероксидаза является составной частью антиоксидантной защитной системы клеток. При наличии достаточного количества субстрата, т.е. восстановленного глютатиона, глютатионпероксидаза преобразует различные гидроперокисиды в соответствующие спирты. Па клеточных или субклеточных модельных системах было показано, что целостность клеточных или субклеточных мембран главным образом зависит от интактности системы глютатионпероксидазы. Показано синергическое действие с витамином Е.

Селен, как составная часть глютатионпероксидазы. может снижать степень перекисного окисления липидов и повреждения мембран.

Селенсодержашая глютатионпероксидаза оказывает влияние на обмен лейкотриена, тромбоксана и простациклина. Дефицит селена подавляет реакции иммунной защиты, в особенности неспецифического, клеточного и гуморального иммунитета. Дефицит селена влияет на активность отдельных ферментов печени, усиливает вызванные химическим или окислительным действием повреждения печени, а также токсичность таких тяжелых металлов, как ртуть и кадмий.

Дефицит селена может возникнуть в период беременности и грудного вскармливания, при длительном парентеральном питании или особой диете (например, диета при фенилкетонурии), у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, или с желудочно-кишечными заболеваниями и у лиц, подвергающихся воздействию тяжелых металлов или окислителей.

Случаи дефицита селена ассоциируются с развитием эндемической кардиомиопатии и эндемической остеоартропатии с сильным деформированием суставов. Вследствие длительного парентерального питания и специальных диет дефицит селена можез клинически проявляться в виде кардиомиопатии и миопатии мышц скелета.

При поступлении в организм недостаточного (ниже оптимального) количества селена происходит снижение активности глютатионпероксидазы, но отчетливая клиническая симптоматика не наблюдается.

Дефицит селена можно обнаружить но пониженному уровню селена в плазме крови, а также по сниженной активности глютатионпероксидазы в плазме крови или тромбоцитах.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения C_max составляет 1.3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 61%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность на 30%. Связывание с белками плазмы крови - 84-90%.

После однократного применения до 95% от принятой дозы выводится в неизменном виде почками (28.3%) и с желчью (66.5%). T1/2 - 14.5 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможно появление головокружения, сонливости.

При одновременном применении с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой "концентрация-время" увеличивалась в 2 раза, а C_max - в 2-3 раза. Дилтиазем увеличивает C_max на 50%. Грейпфруты и другие фруктовые соки снижают биодоступность на 30%. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Селеназу нельзя смешивать с восстановителями, например, витамином С, так как в этом случае не исключено выпадение в осадок элементарного селена.

Для раствора для приема внутрь

Селеназу нельзя смешивать с соком. Селеназу и витамин С следует принимать с интервалом времени минимум в 1 час.

Симптомами острой передозировки являются чесночный запах выдыхаемого воздуха, повышенная утомляемость, тошнота, диарея и боли в животе.

При хронической передозировке наблюдаются изменения в росте ногтей и волос, а также периферическая полинейропатия.

Лечение: промывание желудка, прием диуретических средств или высокие дозы витамина С. При сильной передозировке (в 1000-10000 раз) рекомендуется элиминация селеназы с помощью диализа.