Нитросан и Палпростес

• доброкачественная гиперплазия предстательной железы (стадия I и II);
• в составе комплексной терапии хронического простатита для устранения дизурических симптомов (расстройство мочеиспускания, ночная поллакиурия, болевой синдром и др.).

Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, после приема пищи по 1 капсуле 1 раз в сутки. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Палпростес рекомендуется принимать длительно. Продолжительность курса лечения составляет не менее 3-х месяцев. Оптимальную схему и повторные курсы лечения устанавливает и назначает врач индивидуально в каждом случае на основе диагностического обследования пациента.

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

• детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические исследования по применению препарата в детском возрасте);
• наследственная непереносимость фруктозы;
• повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены".

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе, диарея).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны нервной системы: нарушение координации движений.

Прочие: аллергические реакции.

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Экстракт плодов пальмы ползучей уменьшает отек и обструкцию в перигландулярной, собственно стромальной и железистой тканях предстательной железы. Увеличивает активность в ткани предстательной железы фермента 3α-гидроксистероид-оксидоредуктазы (3α-HSOR), участвующего в метаболизме дигидротестостерона (DHT), и фермента креатинкиназы. В ткани предстательной железы можно наблюдать увеличение содержания миристиновой и лауриновой кислот, содержащихся в препарате Палпростес. В экспериментах in vitro продемонстрировано подавление активности 5α-редуктазы под действием этих кислот.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы - около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т_1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Исследования фармакокинетических свойств не проводились, т.к. пальмы ползучей плодов экстракт является многокомпонентной смесью, и изучение его фармакокинетики не представляется возможным.

Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При почечной/печеночной недостаточности и при длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и показателей печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. При длительном применении возможно возникновение привыкания.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Отмену нитразепама следует проводить постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Перед назначением, препарата, плодов пальмы ползучей, необходимо убедиться, что заболевание носит доброкачественный характер.

Пациенты, длительно принимающие препарат Палпростес, должны регулярно проходить медицинский осмотр. При ухудшении состояния больного, на фоне приема препарата, и появлении таких симптомов как артериальная гипотензия, нарушение координации движений, обморок, появление в моче следов крови или при острой задержке, мочи необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Палпростес следует с особой осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эффект нитразепама усиливается и удлиняется при одновременном применении с циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т_1/2).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени удлиняют Т_1/2 нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов.

При одновременном применении нитразепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия происходит при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в т.ч. с препаратами лития, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, этанолом, блокаторами Н₁-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.

При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с нитразепамом может повышаться токсичность зидовудина.

При одновременном применении с нитразепамом вальпроевая кислота может усиливать влияние нитразепама у детей с эпилепсией.

Нет данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Возможно усиление выраженности побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое.