Нитросан и Прималан

Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 6 лет:

• круглогодичный и сезонный аллергический ринит;
• острая и хроническая рецидивирующая крапивница;
• аллергический конъюнктивит;
• атонический дерматит.

Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг 2 раза/сут, утром и вечером (перед сном) или по 10 мг 1 раз/сут (вечером).

Детям от 6 до 12 лет: с массой тела менее 30 кг (6-10 лет) - по 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг 1 раз/сут (вечером); с массой тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) - по 2.5 мг утром и 5 мг вечером или 7.5 мг (1.5 таб.) 1 раз/сут (вечером). При приеме сиропа следует учитывать, что одна мерная ложка сиропа (2.5 мл) содержит 1.25 мг препарата. Курс лечения зависит от характера заболевания.

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность (в т.ч. к другим производным фенотиазина);

С осторожностью - печеночная недостаточность (риск кумуляции), пожилой возраст, склонность к запорам, эпилепсия.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены".

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в редких случаях - диспептические расстройства.

Со стороны ЦНС: сонливость (не резко выраженная и быстро проходящая), головная боль, чувство усталости, в отдельных случаях - неустойчивость настроения у пожилых пациентов и детей.

Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабовыраженный и транзиторный характер.

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу "быстрого" сна.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС. Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы - около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т_1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Абсорбция - быстрая и полная. Прием пищи не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается. Время достижения C_max в плазме после однократного приема 5 мг - 3.2 ч, 10 мг - 4 ч; C_max в плазме - 3.26 нг/мл и 6.5 нг/мл соответственно. Хорошо распределяется в органах и тканях. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. T_1/2 препарата составляет 18 ч. Выводится в виде метаболитов, главным образом с каловыми массами, и лишь незначительное количество - в неизмененном виде почками.

Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказан детям до 6 лет.

Детям от 6 до 12 лет: с массой тела менее 30 кг (6-10 лет) - по 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг 1 раз/сут (вечером); с массой тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) - по 2.5 мг утром и 5 мг вечером или 7.5 мг (1.5 таб.) 1 раз/сут (вечером). При приеме сиропа следует учитывать, что одна мерная ложка сиропа (2.5 мл) содержит 1.25 мг препарата. Курс лечения зависит от характера заболевания.

При почечной/печеночной недостаточности и при длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и показателей печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. При длительном применении возможно возникновение привыкания.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Отмену нитразепама следует проводить постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Эффект нитразепама усиливается и удлиняется при одновременном применении с циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т_1/2).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени удлиняют Т_1/2 нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов.

При одновременном применении нитразепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия происходит при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в т.ч. с препаратами лития, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, этанолом, блокаторами Н₁-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.

При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с нитразепамом может повышаться токсичность зидовудина.

При одновременном применении с нитразепамом вальпроевая кислота может усиливать влияние нитразепама у детей с эпилепсией.

При одновременном приеме с гипотензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (антидепрессантов с седативньгм эффектом, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, снотворных, анальгетиков, противокашлевых и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

Не изменяет действие этанола.

При совместном применении с атропином и другими лекарственными средствами холиноблокирующего действия, трициклическими антидепрессантами типа имипрамина, противопаркинсоническими лекарственными средствами, миотропными спазмолитиками, дизопирамидом, антипсихотическими лекарственными средствами, производными фенотиазина возможно усиление побочных эффектов.

Симптомы(при случайном одномоментном приеме внутрь больших доз): усиление побочных реакций.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, симптоматическая терапия.