Нитроспрей и Хивид

• купирование и профилактика приступов стенокардии.

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 мг (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 мг (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

• шок;
• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: очень часто - периферическая невропатия. Вначале появляются ощущения онемения и парестезии в конечностях; если залцитабин не отменяют, возникают сильные боли - постоянные или стреляющего характера; в случае продолжения приема невропатия становится необратимой, при отмене залцитабина происходит медленная регрессия невропатии. Часто - головная боль, головокружение; редко - тремор, дискинезии, атаксия, судороги, амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация, нарушения зрения, слуха, вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: часто - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, боли в животе, диарея, запор; редко - сухость слизистой полости рта, стоматит, язвы пищевода, глоссит, ректальные кровотечения, язвы слизистой прямой кишки, панкреатит, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боли в грудной клетке; редко - артериальная гипертензия, тахикардия, кардиомиопатия.

Дерматологические реакции: часто - зуд, кожная сыпь; редко - дерматит, алопеция.

Прочие: часто - миалгия, артралгия, потливость, снижение массы тела, лихорадка, слабость; редко - фарингит, нарушения функции почек.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Противовирусное средство, группы ингибиторов обратной транскриптазы. Залцитабин является синтетическим аналогом естественного нуклеозида 2-деоксицитидина. Активен в отношении ВИЧ. В клетках макроорганизма под влиянием ферментов залцитабин превращается в активный метаболит - залцитабин-трифосфат, который, блокируя обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию за счет угнетения синтеза вирусной ДНК. При исследовании in vitro показано, что залцитабин приблизительно одинаково влияет на ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Залцитабин проявляет синергизм с другими противовирусными средствами, особенно с зидовудином и интерфероном альфа.

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T_1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на панкреатит или имеющих факторы риска его развития, при повышенном содержании в плазме альфа-амилазы, кардиомиопатии, сердечной недостаточности, язвах пищевода, нарушениях функции печени и почек, при малом количестве CD4 клеток (менее 50/мкл).

Залцитабин не следует применять одновременно с препаратами, вызывающими периферическую невропатию.

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.