Нитроспрей и Церебролизин

• купирование и профилактика приступов стенокардии.

• болезнь Альцгеймера;
• синдром деменции различного генеза;
• хроническая цереброваскулярная недостаточность;
• ишемический инсульт;
• травматические повреждения головного и спинного мозга;
• задержка умственного развития у детей;
• расстройства, связанные с дефицитом внимания у детей;
• эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам (в составе комплексной терапии).

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 мг (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 мг (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Препарат применяют парентерально. Доза и продолжительность применения зависят от характера и тяжести заболевания, а также от возраста пациента. Возможно однократное введение препарата в дозе до 50 мл, однако более предпочтительно проведение курса лечения.

Рекомендуемый курс лечения представляет собой ежедневные инъекции в течение 10-20 дней.

Для повышения эффективности лечения могут быть проведены повторные курсы до тех пор, пока наблюдается улучшение состояния пациента вследствие лечения. После проведения первого курса периодичность проведения инъекций может быть снижена до 2 или 3 раз в неделю.

Церебролизин применяют парентерально в виде в/м инъекций (до 5 мл) и в/в инъекций (до 10 мл). Препарат в дозе от 10 мл до 50 мл рекомендуется вводить только посредством медленных в/в инфузий после разведения стандартными растворами для инфузий. Продолжительность инфузий составляет от 15 до 60 мин.

• шок;
• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

• тяжелая почечная недостаточность;
• эпилептический статус;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при аллергических диатезах, заболеваниях эпилептического характера, в т.ч. при генерализованной эпилепсии, ввиду возможного увеличения частоты приступов.

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), рефлекторная тахикардия, гиперемия лица; редко (при резком снижении АД) – усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто: (≥1/10); часто: (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - повышенная индивидуальная чувствительность, аллергические реакции.

Психические расстройства: редко - предполагаемый эффект активации сопровождается возбуждением, проявляющимся агрессивным поведением, спутанностью сознания, бессонницей.

Со стороны нервной системы: редко - слишком быстрое введение препарата может привести к головокружению; очень редко - отдельные случаи генерализованной эпилепсии и один случай развития судорог был связан с Церебролизином.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - слишком быстрое введение препарата может привести к учащению сердцебиения и аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, диарея, запор, тошнота, рвота; редко - потеря аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции; редко - при чрезмерно быстром введении возможно ощущение жара, потливость, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - покраснение, зуд, жжение в месте введения, боли в шее, голове и конечностях, лихорадка, легкие боли в спине, одышка, озноб, коллаптоидное состояние.

По результатам одного исследования сообщалось о связи между применением препарата в редких случаях (от >1/10 000 до <1/1000) с гипервентиляцией, артериальной гипертензией, гипотензией, усталостью, тремором, возможным развитием депрессии, апатии и/или сонливости, гриппоподобных симптомах (простуда, кашель, инфекции дыхательных путей).

Поскольку Церебролизин применяют в основном у пожилых пациентов, вышеперечисленные симптомы заболеваний являются типичными для этой возрастной группы и часто возникают также без приема препарата.

Следует учесть, что некоторые нежелательные эффекты (возбуждение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, вялость, тремор, депрессия, апатия, головокружение, головная боль, одышка, диарея, тошнота) были выявлены в ходе клинических исследований и возникали в равной мере как у пациентов, получавших Церебролизин , так и у пациентов группы плацебо.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уведомление в случае подозрения на побочные эффекты

Важно сообщать о побочных эффектах после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения риска и пользы препарата. Медицинских работников просят сообщать обо всех случаях побочных эффектов, наблюдаемых при применении препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и/или по адресу представительства компании.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Ноотропный препарат.

Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т.е. обеспечивает метаболическую регуляцию, нейропротекцию, функциональную нейромодуляцию и нейротрофическую активность.

Метаболическая регуляция: препарат Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге.

Нейропротекция: препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

Нейротрофическая активность: препарат Церебролизин - единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения.

Функциональная нейромодуляция: препарат оказывает положительное влияние при нарушениях когнитивных функций на процессы запоминания.

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T_1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

В период беременности и во время грудного вскармливания Церебролизин следует применять только после тщательного анализа соотношения положительного эффекта лечения и риска, связанного с его проведением.

Результаты экспериментальных исследований не дают оснований полагать, что Церебролизин обладает каким-либо тератогенным действием или оказывает токсическое влияние на плод. Однако аналогичные клинические исследования не проводились.

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

При чрезмерно быстром выполнении инъекций возможно ощущение жара, потливость, головокружение. Поэтому препарат следует вводить медленно.

Проверена и подтверждена совместимость препарата (в течение 24 ч при комнатной температуре и наличии освещения) со следующими стандартными растворами для инфузий: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы (глюкозы).

Допускается одновременное применение препарата Церебролизин с витаминами и препаратами, улучшающими сердечное кровообращение, однако эти препараты не следует смешивать в одном шприце с Церебролизином.

Следует использовать только прозрачный раствор Церебролизина и только однократно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Клинические исследования показали, что Церебролизин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

С учетом фармакологического профиля препарата Церебролизин следует уделить особое внимание возможным аддитивным эффектам при совместном назначении с антидепрессантами или ингибиторами МАО. В таких случаях рекомендуется снизить дозу антидепрессанта. Применение препарата Церебролизин в высоких дозах (30–40 мл) в сочетании с ингибиторами МАО в высоких дозах может вызвать повышение АД.

Не следует смешивать в одном растворе для инфузий Церебролизин и сбалансированные растворы аминокислот.

Церебролизин несовместим с растворами, в состав которых входят липиды, и с растворами, изменяющими рН среды (5.0-8.0).

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.