Ницерголин и Фузидерм

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);
• вертиго;
• мигрень;
• сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные);
• артериопатия конечностей;
• облитерирующий эндартериит;
• болезнь Рейно;
• диабетическая ангиопатия;
• дистрофические заболевания роговицы;
• диабетическая ретинопатия;
• ишемическая нейропатия зрительного нерва.

В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м - по 2-4 мг 2 раза/сут.

В/в капельно - по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).

Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения - не менее 2 мес.

Взрослым внутрь - по 500 мг каждые 8 ч. Детям в возрасте до 1 г - 50 мг/кг/сут в 3 приема, в возрасте 1-5 лет - по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте 5-12 лет - по 500 мг 3 раза/сут, старше 12 лет - по 750 мг 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь - по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Взрослым в/в в виде инфузий - по 500 мг 3 раза/сут. Длительность инфузии - не менее 2 ч.

Детям в возрасте до 12 лет внутрь - 50 мг/кг/сут в 3 приема; в/в - 20 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 2 г.

При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.

Местно при заболеваниях глаз применяют 2 раза/сут. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

• артериальная гипотензия;
• выраженный атеросклероз периферических сосудов;
• стенокардия напряжения;
• органические поражения сердца;
• инфаркт миокарда;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ницерголину.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы, желтуха, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.

Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.

Менее активен в отношении Streptococcus spp., Enterococcus spp., Neisseria spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.

Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C_max ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T_1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

После приема внутрь и в/в введения широко распределяется в организме. Фузидовая кислота накапливается в гное, мокроте, костной ткани, синовиальной жидкости, секвестрах, ожоговых струпьях, абсцессах головного мозга в концентрациях, превышающих МПК для Staphylococcus aureus (0.03-0.16 мкг/мл). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, небольшое количество - с мочой.

При наружном применении фузидовая кислота хорошо проникает как через поврежденную, так и здоровую кожу, при этом системная абсорбция низкая.

При местном применении хорошо проникает во внутриглазную жидкость. Терапевтические концентрации сохраняются в слезной и внутриглазной жидкости не менее 12 ч.

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. В экспериментах in vitro установлено, что фузидовая кислота замещает билирубин в связи с альбумином. Поэтому следует избегать применения фузидовой кислоты в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных. Этот факт следует учитывать при необходимости применения у новорожденных (в т.ч. недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

Фузидовая кислота выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Не отмечено перекрестной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.

При тяжелых инфекциях, а также в тех случаях, когда необходимо длительное лечение, фузидовую кислоту следует сочетать с другими активными в отношении стафилококков антибиотиками, для того, чтобы снизить риск развития резистентности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

При одновременном применении с колестирамином происходит образование нерастворимых комплексов, что приводит к снижению концентрации фузидовой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении фузидовой кислоты с пенициллинами, устойчивыми к действию пенициллиназ, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином наблюдается аддитивное действие или синергизм.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы для инфузий, содержащие фузидовую кислоту, несовместимы с канамицином, гентамицином, ванкомицином, цефалоридином, карбенециллином, растворами аминокислот, кровезамещающими и кальцийсодержащими препаратами. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при рН ниже 7.4.

Не описана.