Ницерголин и Римекор МВ

• нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);
• вертиго;
• мигрень;
• сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные);
• артериопатия конечностей;
• облитерирующий эндартериит;
• болезнь Рейно;
• диабетическая ангиопатия;
• дистрофические заболевания роговицы;
• диабетическая ретинопатия;
• ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Кардиология:

• ИБС - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Оториноларингология:

• лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

Офтальмология:

• хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м - по 2-4 мг 2 раза/сут.

В/в капельно - по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).

Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения - не менее 2 мес.

Внутрь, во время приема пищи.

Римекор MB применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

При пропуске одного приема, при втором приеме не следует удваивать дозу препарата.

Курс лечения - по рекомендации врача.

• артериальная гипотензия;
• выраженный атеросклероз периферических сосудов;
• стенокардия напряжения;
• органические поражения сердца;
• инфаркт миокарда;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ницерголину.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Частота побочных эффектов: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (более 1/10000), в том числе, отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица. Со стороны центральной нервной системы Часто: головокружение, головная боль, астения.

Очень редко: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.

Оказывает антигипоксическое действие. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротективный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3 -кетоацил-КоА-тиолазы).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C_max ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T_1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-5 ч.

В течение суток концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч после приема одной таблетки препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 ч от начала лечения. Объем распределения составляет 4.8 л/кг, связь с белками плазмы крови 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (около 60%). Период полувыведения - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Исследования на животных не выявили тератогенного действия триметазидина, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Римекор MB в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Римекор MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. Из-за отсутствия соответствующих клинических данных применение препарата Римекор MB не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Не описана.

Данные о случаях передозировки ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.