Но-шпа форте и Солковагин

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Доброкачественные поражения поверхностных тканей шейки матки:

• цервикальная эктопия;
• зона трансформации;
• наботовы кисты (после вскрытия);
• полипы цервикального канала (при отсутствии патологии эндометрия);
• послеоперационные гранулемы.

Препарат принимают внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.

Назначают по 1 таб. на один прием 1-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 3 таб. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза - 1 таб. (что соответствует 80 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

Препарат предназначен исключительно для местного применения в области поверхностных тканей шейки матки. Процедура должна проводиться только специалистом-гинекологом (с применением кольпоскопа). Во время процедуры следует обрабатывать только зону поражения, избегая попадания раствора на кожу наружных половых органов и эпителий влагалища.

Содержимое 1 флакона рассчитано на проведение 2 процедур (т.е. равен разовой терапевтической дозе).

Перед применением препарата следует удалить вагинальную слизь ватным тампоном. Затем обработать пораженную зону 3% раствором уксусной кислоты для более четкого визуального определения границ поражения. Далее следует обработать зону поражения раствором Солковагина с помощью ватного тампона, намотанного на деревянный стержень. Через 1-2 мин повторить обработку раствором Солковагина. Как показывает опыт, такая двойная обработка усиливает терапевтический эффект.

Контрольные осмотры проводятся по схеме: 1 осмотр - через 10 дней после проведения процедуры, 2 осмотр - через 14 дней после проведения 1 осмотра, 3 осмотр - через 14 дней после проведения 2 осмотра.

В случае неудовлетворительного результата осмотра необходимо провести повторный курс лечения (2 процедуры) и произвести очередные контрольные осмотры по вышеуказанной схеме.

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");
• детский возраст;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность.

• злокачественные изменения шейки матки (подозрение на малигнизацию);
• клеточная дисплазия;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

До настоящего времени не было отмечено никаких побочных эффектов при применении Солковагина. Лечение является безболезненным и не приводит к образованию рубцов или деформации канала шейки матки.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Препарат для местного лечения доброкачественных поражений поверхностных тканей шейки матки.

При применении препарата наблюдается неодинаковое воздействие на различные типы эпителия шейки матки. При нанесении препарата на эктопический цилиндрический эпителий (цервикальная эктопия и зона трансформации) и субэпителиальную строму (эрозия шейки матки) происходит их немедленная девитализация и фиксация in vivo. С другой стороны, многослойные клеточные структуры плоского эпителия влагалищной части шейки матки и вагинальной слизистой оболочки, являющиеся более резистентными к воздействию Солковагина, остаются практически неповрежденными. Девитализация и фиксация измененной ткани происходит в течение нескольких минут и сопровождается возникновением желтовато-белого или серого окрашивания ткани. Это явление нельзя классифицировать как прижигающее действие кислот в обычном представлении, поскольку девитализированный (некротизированный) эпителий остается на своем месте в инициальной фазе и образует собой защитный слой, который отслаивается через несколько дней благодаря спонтанному росту под ним новых клеток плоского эпителия.

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Препарат действует только в месте нанесения. Системной абсорбции не наблюдается.

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендуемому режиму дозирования может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Лечение Солковагином проводится амбулаторно и не предусматривает каких-либо ограничений в принятии водных процедур и ведении половой жизни.

Следует избегать попадания препарата на одежду, кожу и особенно – в глаза. В случае попадания раствора Солковагин на кожу наружных половых органов или эпителий влагалища следует немедленно промыть зону попадания препарата водой. При попадании раствора Солковагин на кожные покровы или в глаза следует немедленно промыть зону попадания препарата обильным количеством воды и, если возможно, нейтрализующим раствором, таким как 1% раствор натрия гидрокарбоната.

После проведения процедуры использованный ватный тампон поместить во флакон на 1 см, обломить стержень, закрыть флакон прилагаемой в упаковке пробкой во избежание попадания остатков раствора на окружающие предметы, затем выбросить в контейнер для мусора.

При одновременном применении с дротаверином возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

До настоящего времени не были отмечены случаи взаимодействия Солковагина с другими препаратами.

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.

Симптомы: при избыточном использовании препарата возможно возникновение ожогов, что может привести к патологическим изменениям эпителия шейки матки.

Лечение: симптоматическое.