Но-шпа форте и Сперотон

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря).

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом);
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

• в качестве биологически активной добавки к пище для мужчин - источника L-карнитина, дополнительного источника витамина Е, фолиевой кислоты и микроэлементов (цинка, селена).

Рекомендуется при планировании зачатия, а также в комплексной терапии мужского бесплодия.

Препарат принимают внутрь. Линия разлома на таблетке предназначена исключительно для деления с целью облегчения проглатывания.

Назначают по 1 таб. на один прием 1-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 3 таб. (что соответствует 240 мг), максимальная разовая доза - 1 таб. (что соответствует 80 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть дольше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

Принимают внутрь, после еды, растворив содержимое саше-пакета примерно в стакане (200-300 мл) воды комнатной температуры.

Мужчинам назначают по 1 саше 1 раз/сут.

Продолжительность приема - 1 месяц. При необходимости курс приема можно повторить.

• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");
• детский возраст;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью: артериальная гипотензия, беременность.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• нарушения углеводного обмена.

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ4). Ингибирование фермента ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Са²⁺ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ4 без ингибирования ферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Сперотон - комбинированный продукт для повышения мужской фертильности и восстановления нарушенной репродуктивной функции. Снижение мужской фертильности определяется по ухудшению качества спермы. Основные признаки снижения способности к зачатию:

• недостаточное количество сперматозоидов;
• меньше половины подвижных сперматозоидов;
• слишком малое содержание в сперме морфологически нормальных сперматозоидов.

Прием продукта Сперотон позволяет улучшить такие показатели спермограммы, как количество и подвижность сперматозоидов, а также их строение.

Сперотон - негормональное средство, однако его компоненты нормализуют выработку гормонов, необходимых для успешной работы репродуктивной системы.

Преимущества продукта Сперотон

• прошел 12 клинических исследований;
• увеличивает вероятность зачатия при 3-месячном приеме на 15%, при 6-месячном – на 26.7%;
• повышает концентрацию сперматозоидов на 43.2%;
• увеличивает долю сперматозоидов с поступательным движением на 49.3%;
• увеличивает объем эякулята;
• улучшает морфологию сперматозоидов;
• может применяться при подготовке к ЭКО.

Сперотон содержит L-карнитин, витамин Е, фолиевую кислоту, селен и цинк в повышенных дозировках. Эти вещества оказывают эффективную помощь мужчинам при трудностях с зачатием.

L-карнитин увеличивает количество и подвижность сперматозоидов, стимулирует их созревание, способствует уменьшению количества их атипичных (патологических) форм. В продукте Сперотон содержится L-карнитин марки Carnipure , производимый швейцарской компанией Lonza. Знак Carnipure является гарантией высокого качества и чистоты L-карнитина.

Витамин Е повышает жизнеспособность сперматозоидов, увеличивает их подвижность и концентрацию, эффективен при астенозооспермии и олигоастенозооспермии.

Витамин В₉ (фолиевая кислота) играет важную роль в сперматогенезе, влияя на объем эякулята и качество спермы. Прием фолиевой кислоты помогает уменьшить количество дефектных сперматозоидов, следовательно, снижает риск рождения ребенка с генными аномалиями.

Селен необходим для работы половой системы, является активным антиоксидантом, особенно если поступает в организм одновременно с витамином Е. Селен повышает подвижность сперматозоидов и способствует увеличению их количества. Недостаток селена приводит к ухудшению качества спермы и снижению либидо.

Цинк необходим для синтеза основного мужского гормона тестостерона и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), которые отвечают за выработку спермы.

Время созревания сперматозоидов составляет от 72 до 84 дней. Вещества, которые положительно влияют на сперматогенез, должны поступать в организм в течение всего этого периода. Исследования показали, что оптимальная продолжительность приема продукта Сперотон - от 3 до 6 мес.

Сперотон выпускается в виде порошка для приготовления напитка, что позволяет свести к минимуму количество вспомогательных компонентов.

Продукт не содержит ГМО и гормонов.

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Однако после пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, β-и γ-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через ЖКТ. Неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако при необходимости применения препарата Но-шпа форте во время беременности следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендуемому режиму дозирования может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания. При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Биологически активная добавка, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При планировании ребенка целесообразно готовиться к зачатию обоим партнерам. В частности, женщинам рекомендуется биологически активная добавка Прегнотон для женщин со сниженной фертильностью. Совместный прием супругами в течение 3 месяцев продуктов Сперотон и Прегонотон увеличивает вероятность зачатия на 28.6%.

При одновременном применении с дротаверином возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая стимуляцию рвоты или промывание желудка.