Новобисмол и Темпалгин Трио

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori;
• хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori;
• функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ;
• синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи.

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Таблетки необходимо запивать небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таб. 3 раза/сут за 30 мин до приема пищи и 1 таб. на ночь или по 2 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет препарат назначают по 1 таб. 2 раза/сут за 30 мин до приема пищи; детям в возрасте от 4 до 8 лет - в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозировку разделяют на 2 приема, принимают за 30 мин до приема пищи.

Продолжительность курса лечения 4-8 недель. В течение следующих 8 недель не следует применять препараты, содержащие висмут. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение висмута трикалия дицитрата в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью.

• выраженное нарушение функции почек;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 4 лет;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая гематопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ИБС; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; глаукома; бессонница; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление тошноты, рвоты, более частого стула, запоров. Эти явления не опасны для здоровья и носят временный характер.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

При длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием.

В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Практически не всасывается из ЖКТ.

Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество висмута, поступившее в плазму, выводится из организма почками.

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TC_max - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Пропифеназон

C_max пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Кофеин

Время достижения C_max - 1 ч; T_1/2 - 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Применение препарата Новобисмол противопоказано при беременности.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказание: дети до 12 лет.

Меры предосторожности при применении

Препарат не следует применять более 8 недель.

Также не рекомендуется во время лечения препаратом Новобисмол превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей.

В период лечения не следует применять другие препараты, содержащие висмут.

По окончании курсового лечения препаратом в рекомендуемых дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-5.8 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мкг/л.

При применении препарата Новобисмол возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

При уничтожении неиспользованных упаковок препарата специальных мер предосторожности не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

При длительном применении (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В течение получаса до и после приема препарата Новобисмол не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также употребление пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь могут оказывать влияние на эффективность препарата Новобисмол .

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Симптомы: передозировка препарата, вызванная длительным применением в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к нарушению функции почек. Эти симптомы полностью обратимы при отмене препарата Новобисмол .

Лечение: при появлении признаков отравления препаратом необходимо сделать промывание желудка, применить активированный уголь и солевые слабительные. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высокой концентрацией висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи - димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. В случае выраженного нарушения функции почек показан гемодиализ.