Антабус и Максиколд Рино

• лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

• симптоматическое лечение простудных заболеваний, ОРВИ, гриппа, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной болью, насморком, болью в пазухах носа и в горле, заложенностью носа, чиханьем и болями в мышцах и суставах.

Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Препарат принимают внутрь. Содержимое одного пакета следует растворить в 1 стакане кипяченой горячей воды. Готовый раствор необходимо употреблять в горячем виде; можно добавить сахар по вкусу.

Повторную дозу можно принимать через каждые 4 ч (не более 3 доз в течение 24 ч).

Максиколд Рино можно применять в любое время суток, но наилучший эффект приносит прием препарата перед сном, на ночь.

Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Абсолютные:

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
• бронхиальная астма, эмфизема легких;
• туберкулез легких;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• болезни кроветворных органов;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
• психические заболевания;
• обострение язвенной болезни;
• болезни почек;
• злокачественные опухоли;
• полиневриты любой этиологии;
• беременность и период лактации;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Относительные:

• сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
• пожилой возраст (старше 60 лет);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
• остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
• ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, заболеваниях печени или почек, гиперплазии предстательной железы, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Обусловленные свойствами дисульфирама:

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания, повышенная возбудимость, головокружение.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастральной области, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Прочие: аллергические реакции; редко - анемия.

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, сосудосуживающим, обезболивающим и противоаллергическим действием.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях (боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль), снижает высокую температуру.

Фенирамин оказывает противоаллергическое действие: устраняет отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк и слезотечение.

Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие: уменьшает отечность слизистой оболочки носоглотки.

Совместное действие фенирамина и фенилэфрина приводит к уменьшению заложенности носа и значительному облегчению носового дыхания.

Аскорбиновая кислота (витамин С) восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания; повышает устойчивость организма к инфекционным заболеваниям.

После перорального приема всасываемость дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.

Пациентам с сахарным диабетом или пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике препарата содержится 13 г сахара, что соответствует 1.0 ХЕ.

Не следует использовать препарат из поврежденных пакетиков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Рекомендуется воздержаться от приема препарата при применении ингибиторов МАО.

Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запора.

Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области; гепатотоксическое и нефротоксическое действие, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, энцефалопатия и коматозное состояние.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае передозировки пациенту необходимо обратиться к врачу.