Антабус и Мелисон

• лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Препараты мелиссы применяют внутрь и в виде ингаляций. Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Абсолютные:

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
• бронхиальная астма, эмфизема легких;
• туберкулез легких;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• болезни кроветворных органов;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
• психические заболевания;
• обострение язвенной болезни;
• болезни почек;
• злокачественные опухоли;
• полиневриты любой этиологии;
• беременность и период лактации;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Относительные:

• сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
• пожилой возраст (старше 60 лет);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
• остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
• ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Обусловленные свойствами дисульфирама:

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Средство растительного происхождения. Вызывает седативный, противосудорожный, антигипертензивный, противоаритмический, спазмолитический, противорвотный эффекты. Основные действующие вещества - компоненты эфирного масла (0.06-1%), в т.ч. цитраль (до 62%), гераниол, линалоол, нераль, кариофиллен, в сочетании с терпеноидами, глюкозидами эвгенола, бензилового спирта и фенолкарбоновыми кислотами обеспечивают противомикробную, противовирусную и противовоспалительную активность.

Активные компоненты мелиссы улучшают процессы пищеварения, оказывают мягкий желчегонный эффект, способствует восстановлению сапрофитной флоры кишечника и секреции пищеварительных ферментов. Благотворное действие на функции нервной системы наряду с эфирным маслом оказывают витамины B₁, B₂, C и комплекс микроэлементов, включая калий. Последний в сочетании с гераниолом, фенолкарбоновыми кислотами обеспечивает отрицательное хронотропное действие, способствует нормализации сердечной деятельности и тонуса сосудов. Благодаря сложному комплексу биологически активных веществ препараты мелиссы проявляют выраженный противогипоксический эффект, который в свою очередь лежит в основе кардио-, нейро-, нефро- и иммунопротекторных свойств. Они устраняют легкие формы дисменореи, проявления токсикозов беременности, климактерические расстройства, нормализуют функцию половых желез у мужчин.

Компоненты эфирного масла, флавоноиды, терпеноиды, хлорогеновая, розмариновая, феруловая, салициловая кислоты улучшают дренажную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, снижают вязкость мокроты, облегчают ее выделение с кашлем, оказывают жаропонижающее действие за счет усиления теплоотдачи (расширение сосудов кожи, усиление потоотделения). При нанесении на кожу и слизистые оболочки препараты мелиссы проявляют обезболивающий, противовоспалительный, противозудный, противомикробный, противовирусный эффекты.

После перорального приема всасываемость дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.