Антагрекс и ВедаБиотик

Профилактика атеротромботических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, сердечно-сосудистой смерть) у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильная стенокардия с риском от умеренного до высокого, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST), которые подвергаются чрескожному коронарному вмешательству.

Взрослым и детям старше 3 лет в качестве биологически активной добавки к пище - источника пробиотических организмов (бифидо- и лактобактерий) и молочнокислых бактерий (стрептококка термофильного) для многофакторной коррекции нарушений микрофлоры кишечника.

Принимают внутрь.

Начальная однократная нагрузочная доза составляет 60 мг, последующая поддерживающая доза 10 мг 1 раз/сут. Пациенты, получающие празугрел также должны принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 325 мг ежедневно.

У пациентов с массой тела < 60 кг следует иметь в виду возможность применения в поддерживающей дозе 5 мг.

Для нормализации микрофлоры и поддержания иммунитета взрослым и детям старше 5 лет - по 1 капсуле 2 раза/сут во время еды. Детям младше 5 лет содержимое капсулы растворить в небольшом количестве (10-30 мл) воды или молока, или сока комнатной температуры, перемешать и сразу выпить. Рекомендуемая продолжительность приема - 1 месяц. При необходимости прием повторять 2-3 раза в год.

При функциональных расстройствах кишечника (диарее, запоре, метеоризме, тошноте и рвоте, боли и дискомфорте в животе), а так же после интенсивной антибактериальной терапии рекомендуется прием ВедаБиотика по 1-2 капсуле 2-3 раза/сут в течение 2-4 недель.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения различной локализации.

Со стороны системы кроветворения: тяжелая тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, брадикардия.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия/гиперлипидемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель.

Прочие: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) боль в спине, слабость, боль в груди некардиального генеза, сыпь, повышение температуры тела, периферические отеки, боли в конечностях; по данным постмаркетинговых исследований – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Антиагрегант. Антагонист аденозиндифосфат (ADP)-рецепторов класса тиенопиридина, является сильным ингибитором активации и агрегации тромбоцитов, опосредованной тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y₁₂.

Действие обусловлено необратимым связыванием активного метаболита празугрела с тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y₁₂.

Поскольку тромбоциты играют роль в возникновении и/или прогрессировании тромботических осложнений при атеросклеротических заболеваниях, ингибирование функции тромбоцитов приводит к уменьшению частоты летального исхода и частоты ишемических сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

ВедаБиотик - сбалансированный мультисинбиотик в капсулах для приема внутрь, применяемый у взрослых и детей старше 3 лет для многофакторной коррекции нарушений микрофлоры кишечника.

В состав препарата входит 11 полезных пробиотиков, специально подобранных учеными для максимально полного поддержания баланса микрофлоры кишечника: бифидобактерии (Bifidobacterium) и лактобактерии (Lactobacillus), которые усиливают и дополняют действие друг друга, а также целый комплекс полезных пребиотиков - лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза и аскорбиновая кислота (витамин С).

Комплексное действие препарата заключается в высокой антагонистической активности бифидобактерий и лактобактерий против широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, в повышении общего иммунитета за счет продукции полезными пробиотиками различных веществ и факторов, необходимых организму для поддержания оптимального функционального состояния и хорошего уровня здоровья и нормализации процессов жирового и углеводного обмена в организме. Пребиотические факторы - лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза и аскорбиновая кислота способствуют эффективному восстановлению, росту и развитию полезной микрофлоры не только кишечника, но и других мест ее локализации в организме.

1 капсула содержит 11 полезных пробиотиков, что в перерасчете составляет 4.9×10⁹ КОЕ (колониеобразующие единицы - показатель количества жизнеспособных микроорганизмов в 1 г сухого вещества). Все пробиотики имеют определенный показатель КОЕ, который свидетельствует об уровне эффективности конечного продукта, исходя из количества живых микроорганизмов.

Бифидобактерии: 2 штамма Bifidobacterium bifidum, 2 штамма Bifidobacterium longum, Bifidobacterium breve и Bifidobacterium adolescentis. Бифидобактерии доминируют в структуре микрофлоры кишечника, достигая 90% ее массы, создавая условия для формирования сбалансированной структуры собственной микрофлоры. Они подавляют рост патогенных и условно-патогенных микробов, играют важнейшую роль в процессах пищеварения, синтезе витаминов и регуляции обмена биологически активных веществ. Бифидобактерии стимулируют иммунокомпетентные клетки кишечника, нейтрализуют токсины и канцерогены, способствуют развитию других полезных бактерий нормофлоры кишечника.

Лактобактерии: Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus casei, Lactobacillus plantarum, Lactobacillus rhamnosus в составе препарата активно подавляют рост микробов-возбудителей кишечных инфекций (стафилококков, шигелл и сальмонелл), вырабатывают ферменты, расщепляющие жиры и белки, стимулируют образование лизоцима и продуцируют бактериоцины - вещества с антибиотической активностью. Образуя молочную и уксусные кислоты, обеспечивают дополнительную противовирусную и противоопухолевую защиту. Обладая бетагалактозидазной активностью, нивелируют лактазную недостаточность, которая в настоящее время широко распространена.

Streptococcus thermophilus способствует нормализации обмена микроэлементов, особенно железа и кальция, вырабатывает незаменимые аминокислоты.

Лактулоза - дисахарид, стимулирующий рост собственной микрофлоры кишечника, и поэтому она активно используется в лечении дисбактериозов. Лактулоза, в отличие от лактозы, не всасывается в кишечнике человека, вызывает переход воды в просвет кишки, проявляя мягкий послабляющий эффект.

Аскорбиновая кислота (витамин С) - вещество, которое не синтезируется в организме. Являясь мощным антиоксидантом, защищает клетки организма от повреждения свободными радикалами. Участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови.

Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) - источник пищевых волокон. Применяется при сахарном диабете, атеросклерозе, ожирении, интоксикациях, дисбактериозе как средство для нормализации деятельности ЖКТ и профилактики онкологических заболеваний. Основными достоинствами МКЦ являются повышенная гигроскопичность и сорбирующие свойства, обеспечивающие выведение шлаков, токсинов, радионуклидов, избытка холестерина. Способствует удалению продуктов бактериального распада, особенно в условиях приема антибиотиков.

Целлюлозная капсула препарата защищает живые бактерии-пробиотики от губительного действия желудочного сока, желчи и пищеварительных ферментов. В толстом кишечнике капсулы растворяются, высвобождая содержимое без потери их биологической активности.

ВедаБиотик обладает многофакторным механизмом коррекции:

• подавляет рост и развитие патогенной микрофлоры, а также восстанавливает полезную микробиоту кишечника и других органов и систем;
• повышает неспецифическую резистентность организма и иммунитет;
• балансирует и восстанавливает углеводный, жировой и белковый обмен, способствует нормализации энергетического баланса.

Последние медицинские данные свидетельствуют о значительных преимуществах мультисинбиотиков в следующих случаях:

• при дисбактериозах кишечника различного происхождения и в комплексной терапии кишечных инфекций;
• для восстановления микрофлоры кишечника во время и после антибиотикотерапии, а также приема бактерицидных и бактериостатических препаратов;
• для снижения риска развития онкологических заболеваний, а также для восстановления после лучевой и химиотерапии;
• при приеме гормональных препаратов и пероральных контрацептивов, НПВП, различных сорбентов и обволакивающих средств, слабительных препаратов, алкоголя;
• при хронических заболеваниях ЖКТ, особенно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях печени, желчного пузыря и поджелудочной железы, при нарушении перистальтики кишечника (запорах);
• при недостаточности пищеварения, а также пищевой непереносимости (лактазной, глютеновой), особенно при проявлении симптомов диареи, метеоризма, частых тенезм;
• в комплексной терапии нарушений липидного (повышенный уровень холестерина и триглицеридов) и углеводного обмена (сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе), избыточной массы тела;
• для уменьшения интоксикации при пищевых отравлениях;
• для повышения резистентности организма к простудным заболеваниям у часто болеющих детей и взрослых;
• для улучшения состояния при различных видах аллергии (пищевая, кожная);
• для улучшения состояния при значительных стрессовых нагрузках, состояниях психастении, улучшения качества сна;
• для профилактики интоксикационных поражений организма людей, работающих на вредных производствах, либо в экологически неблагоприятных условиях;
• для снижения уровня эндогенной интоксикации при хронических заболеваниях;
• для увеличения толерантности к физическим нагрузкам при занятиях фитнесом и спортом;
• используется в комплексных программах реабилитации при лечебном голодании;
• для улучшения состояния микрофлоры и синтеза незаменимых веществ людям, находящимся на специальном питании (веганство, вегетарианство, сыроедение и прочее), особенно при наличии анемического синдрома;
• в комплексных программах для подавления развития Candida albicans в кишечнике, вагинальных и кожных кандидозах;
• для нутритивной поддержки в пожилом возрасте;
• при нарушении белкового обмена и дефицита массы тела;
• во время путешествий и командировок, для поддержки микрофлоры и иммунитета, при смене режима питания и обычного набора продуктов.

Празугрел является пролекарством и быстро метаболизируется до фармакологически активного метаболита и неактивных метаболитов. Значения AUC активного метаболита характеризуются вариабельностью от низкой до умеренной степени: межиндивидуальная вариабельность составляет 27%, внутрииндивидуальная – 19%. Фармакокинетические параметры празугрела одинаковы у здоровых испытуемых, у пациентов с атеросклерозом стабильного течения и у пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному воздействию.

После приема внутрь абсорбция составляет 79% и более. Абсорбция и метаболизм происходят быстро. C_max активного метаболита в плазме крови достигается примерно через 30 мин после приема. AUC активного метаболита повышается пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз. В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев показано, что AUC активного метаболита не меняется при приеме празугрела с пищей с высоким содержанием жиров, с высококалорийной пищей, при этом C_max уменьшалась на 49%, а время достижения C_max увеличивалось с 0.5 ч до 1.5 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Метаболиты празугрела характеризуются ограниченной проницаемостью в эритроциты.

Празугрел не определяется в плазме после приема внутрь. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит при участии преимущественно CYP3A4 и CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит подвергается дальнейшей биотрансформации путем S-метилирования или конъюгации с цистеином с образованием 2 неактивных соединений.

Выводится в виде неактивных метаболитов приблизительно 68% дозы с мочой и 27% - с калом. T_1/2 активного метаболита составляет около 7.4 ч (2-15 ч).

В клинических исследованиях показано, что у пациентов старческого возраста (75 лет и старше) значения AUC активного метаболита были на 16% выше, по сравнению с пациентами младше 75 лет.

Значения AUC активного метаболита приблизительно на 30-40% выше у здоровых добровольцев с массой тела менее 60 кг и у пациентов с массой тела менее 60 кг, по сравнению с таковыми с массой 60 кг и более.

Адекватных и строго контролируемых исследований празугрела у беременных женщин не проводилось. Применение празугрела при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли празугрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения празугрела в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено прямого повреждающего действия на фертильность. Празугрел не оказывает влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральных дозах до 300 мг/кг/сут, при этом AUC активного метаболита приблизительно в 1500 раз превышает значения, которые наблюдаются при применении в поддерживающей дозе предназначенной для человека. Показано, что празугрел выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение празугрела у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется и его следует применять с осторожностью и только после тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии, т.е. пользы в отношении профилактики ишемических осложнений и риска развития кровотечения. При необходимости проведения терапии у этой категории пациентов празугрел следует применять в дозе 5 мг 1 раз/сут, доза 10 мг/сут не рекомендуется. Следует иметь в виду, что у пациентов в возрасте 75 лет и старше в клинических исследованиях наблюдался более высокий риск развития кровотечения, включая кровотечение с летальными исходом, по сравнению с пациентами младше 75 лет.

С осторожностью применять празугрел у пациентов с массой тела менее 60 кг.

С осторожностью следует применять празугрел у пациентов с вероятностью кровотечения, в т.ч. в связи с недавно перенесенными травмой, хирургическим вмешательством, желудочно-кишечным кровотечением, язвенной болезнью в фазе обострения, тяжелым нарушением функции почек.

С осторожностью применять празугрел одновременно с препаратами, которые способны повышать риск кровотечения, включая пероральные антикоагулянты, НПВС и фибринолитики.

У пациентов с острым коронарным синдромом, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, при лечении празугрелом наблюдалось повышение риска развития кровотечения. Поэтому у пациентов с повышенным риском кровотечения применение празугрела следует рассматривать только тогда, когда польза курса профилактики ишемических осложнений превышает риск серьезного кровотечения.

Пациентов следует предупредить о том, что на фоне лечения празугрелом может потребоваться больше времени для остановки кровотечения и о необходимости сообщать врачу о всех случаях развития кровотечения.

При выраженном кровотечении, когда требуется подавление эффектов празугрела, может потребоваться трансфузия тромбоцитарной массы.

Пациентам, получающим празугрел, следует рекомендовать информировать об этом врача и стоматолога перед любой хирургической процедурой, а также перед началом приема любого лекарственного препарата. Если пациент подвергается плановому хирургическому вмешательству и при этом антиагрегантный эффект нежелателен, то празугрел следует отменить по крайней мере за 7 дней перед операцией. Повышение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечения может наблюдаться у пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование в период до 7 дней после отмены празугрела. Следует тщательно взвесить пользу и риск применения празугрела у пациентов, у которых точно не определена анатомия коронарных сосудов и имеется вероятность неотложного проведения операции аортокоронарного шунтирования.

У пациентов с острым коронарным синдромом, у которых проводится чрескожное коронарное вмешательство, преждевременная отмена любого антитромботического препарата, включая празугрел, может привести к повышению риска тромбоза, инфаркта миокарда, летального исхода. Пациентам, которым требуется внезапная отмена празугрела, например, вследствие развития выраженного кровотечения), требуется клинический контроль для выявления осложнений со стороны сердца. Когда состояние пациента стабилизируется, под тщательным наблюдением лечащего врача, может быть рассмотрена возможность возобновления антитромботической терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с конечной стадией заболевания почек) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелым заболеванием печени не изучена. Празугрел не следует применять у пациентов с тяжелым заболеванием печени в связи с потенциальным риском кровотечения у этой популяции пациентов.

В доклинических исследованиях празугрела не получено данных, свидетельствующих о возможности канцерогенного и мутагенного действия.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения празугрела у детей не установлена.

Биологически активная добавка, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом; у детей до 14 лет продукт следует применять по согласованию и под наблюдением врача-педиатра.

При одновременном применении празугрела с варфарином, с НПВС повышается риск развития кровотечения.

Празугрел можно применять с препаратами, которые являются индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450.

Празугрел можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (75-325 мг/сут), гепарином ингибиторами гликопротеиновых GPIIb/IIIa-рецепторов, статинами, дигоксином и препаратами, которые повышают pH желудочного содержимого, включая ингибиторы протонового насоса и блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов.