Новопульмон Е Новолайзер и Рольприна СР

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса;
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Болезнь Паркинсона:

• монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии;
• в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а так же в целях снижения суточной дозы леводопы.

Порошок дозированный для ингаляций при помощи ингалятора Новолайзер Дозы подбираются индивидуально. Обычная рекомендуемая доза составляет 200 - 1600 мкг будесонида в сутки, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента.

Взрослые и дети старше 12 лет:

По 200 мкг будесонида 1-2 раза в сутки (то есть 1-2 дозы в сутки). Максимальная суточная доза составляет 1600 мкг будесонида (8 доз). Если суточная доза превышает 4 дозы (800 мкг будесонида), ее разделяют на 3-4 приема.

Дети 6-12 лет:

По 200 мкг будесонида 1-2 раза в сутки (то есть 1-2 дозы в сутки). Максимальная суточная доза составляет 800 мкг будесонида (4 дозы). Прием препарата должен осуществляться только под контролем взрослых. После стабилизации состояния пациента подбирается поддерживающая доза (минимально эффективная доза).

Препарат оказывает противовоспалительное действие, поэтому его следует применять постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. Обычно Новопульмон Е Новолайзер назначается для длительного курса лечения, а также для профилактической терапии. Он должен приниматься регулярно в соответствии с рекомендованной схемой, даже когда отсутствуют симптомы. Улучшение состояния пациента может наступить в течение 24 часов, хотя для достижения максимального эффекта может понадобиться еще 1-2 недели терапии. Если пациент перешел на применение Новопульмона Е Новолайзер с другой ингаляционной системы, доза должна быть подобрана повторно в индивидуальном порядке. При этом должны учитываться вид препарата, режим дозирования и способ введения.

В период тяжелого течения бронхиальной астмы, при необходимости снижения или прекращения приема глюкокортикостероидов у взрослых (в том числе пожилых пациентов) в начале терапии препарат применяется 2 раза в день. Для взрослых, в том числе пожилых пациентов при бронхиальной астме легкой или средней степени тяжести препарат может применяется один раз в день, при уже имеющемся контроле ингаляционными глюкокортикостероидами (будесонид или беклометазона дипропионат), принимаемыми дважды в день.

Если пациент переходит с приема 2 раза в день на однократный прием, переход должен выполняться с сохранением эквивалентной суммарной дневной дозы (с учетом вида препарата и метода введения), в дальнейшем эта доза должна снижаться до минимально эффективной для поддержания контроля бронхиальной астмы. Режим однократного ежедневного приема должен рассматриваться только в случае, когда симптомы бронхиальной астмы контролируются.

В случае однократного приема препарат должен приниматься вечером. В случае ухудшения контроля бронхиальной астмы (определяемого, например, по постоянным респираторным симптомам, увеличению использования ингаляций бронходилататора) доза ингаляционных глюкокортикостероидов должна быть увеличена. Пациентам, принимающим препарат один раз в день, должно быть рекомендовано удвоить дозу ингалируемого глюкокортикостероида и принимать 2 дозы в день, каждая из которых равна принимавшейся ранее дозе один раз в день. В любом случае ухудшения контроля бронхиальной астмы пациент должен как можно скорее обратиться к врачу.

Пациент должен всегда иметь доступ к ингалируемым β₂-адреномиметикам короткого действия для снятия острых приступов бронхиальной астмы.

Дозы для пациентов, не принимающих глюкокортикостероиды:

При приеме препарата Новопульмон Е Новолайзер в соответствии с инструкцией по применению у пациентов улучшение состояния наступает приблизительно через 5-7 дней. Иногда из-за обильного секрета бронхов доступ препарата в зону воспаления затруднен, в таких случаях рекомендуется предварительное проведение короткого курса лечения глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (начальная доза эквивалентна 40-60 мг преднизона в сутки). Ингаляции проводят после постепенного снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов.

Дозы для пациентов, принимающих глюкокортикостероиды для приема внутрь:

Если пациент принимает ГКС перорально, перевод на лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер проводится в стабильной фазе заболевания. Отмену ГКС проводят постепенно, в течение 7-10 дней необходимо сочетать пероральный прием ГКС в подобранной дозе и ингаляции препаратом Новопульмон Е Новолайзер в высокой дозе (до 1600 мкг/сут). Затем дозу ГКС постепенно снижают на 2,5 мг преднизона каждые 1-2 недели.

Обострение клинической симптоматики, вызванное острыми респираторными заболеваниями дыхательных путей

При обострении симптоматики во время острых респираторных заболеваний дыхательных путей следует назначить антибиотикотерапию. Может также понадобиться коррекция дозы препарата Новопульмон Е Новолайзер или пероральное назначение ГКС.

Указания по применению препарата Новопульмон Е Новолайзер

Ингалятор не содержит пропеллента, его можно использовать в течение длительного времени, регулярно меняя картридж, что сводит к минимуму его отрицательное влияние на окружающую среду.

Замена картриджа

1. Взять Новолайзер в правую руку красной кнопкой вверх и снять крышку, слегка надавив на рифленую поверхность на обеих сторонах и потянув влево и вверх.
2. Снять защитную алюминиевую фольгу с футляра нового картриджа и вынуть картридж.
3. Вставить картридж в Новолайзер" таким образом, чтобы счетчик доз был повернут к насадке для рта.
4. Закрыть Новолайзер крышкой, продвигая ее в направлении красной кнопки до щелчка.
5. Новолайзер готов к употреблению. Картридж следует заменить по прошествии 3-х месяцев, даже если препарат израсходован не полностью. Картридж Новопульмон Е Новолайзер можно использовать только для зарядки ингалятора Новолайзер .

Применение

1. При использовании Новолайзер должен быть в горизонтальном положении.
2. Снять защитный колпачок, потянув его в указанном направлении.
3. Нажать красную кнопку до упора. При этом должен раздаться щелчок, в окне контроля (внизу) вместо красного появится зеленый цвет. Отпустить красную кнопку. Зеленый цвет в окне контроля свидетельствует о готовности Новолайзер к применению.
4. Сделать медленный глубокий выдох, не поднося ингалятора к губам.
5. Плотно обхватить насадку для рта губами. Быстро и глубоко вдохнуть. Если ингаляция проведена правильно, раздастся щелчок, а в окне контроля появится красный цвет. Если этого не произойдет, повторить ингаляцию.
6. Как можно дольше задержать дыхание, по возможности в течение 10 секунд, затем сделать медленный выдох.
7. Закрыть насадку для рта защитным колпачком.

Счетчик доз показывает количество неизрасходованных доз (когда картридж полон-цифра 200 и по мере использования цифры уменьшаются на 20, то есть 180, 160, 140, 120, 100, 80, 60, далее цифры уменьшаются на 10, то есть 50, 40, 30, 20, 10, 0). Если в окошечке появилась цифра 0, следует заменить картридж. Специальный механизм, которым снабжен Новолайзер , не допускает вдыхания двойной дозы.

Чистка

Новолайзер следует регулярно чистить. Обязательна чистка также при замене карзриджа.

1. Взять Новолайзер в правую руку красной кнопкой вверх и надписью Новолайзер к себе. Снять защитный колпачок (потянуть влево). Удалить насадку для рта (повернуть от себя и потянуть влево).
2. Перевернуть Новолайзер (красной кнопкой вниз) и снять дозатор, потянув его влево и вверх.
3. Осторожно высыпать из Новолайзера оставшийся порошок. Протереть составные части Новолайзера сухой, чистой и мягкой салфеткой. Нельзя мыть ингалятор водой или пользоваться для его чистки какими-либо химическими средствами.
4. Снова надеть дозатор, продвигая его по направлению к красной кнопке и вниз.
5. Надеть насадку для рта, двигая ее по направлению к красной кнопке и слегка поворачивая вниз. Надеть защитный колпачок.

Внутрь. Препарат Рольприна СР следует принимать один раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата Рольприна СР. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или С_max в 2 раза. Таблетки Рольприна СР следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т. к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).

Монотерапия

Начальный подбор дозы

Рекомендованная стартовая доза препарата Рольприна СР составляет 2 мг один раз в сутки в течение первой недели, на второй неделе дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Рольприна СР в дозе 4 мг один раз в сутки.

Схема лечения

Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе.

В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки.

Если терапевтический эффект препарата Рольприна СР в дозе 8 мг/сутки недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.

Комбинированная терапия

При одновременном применении препарата Рольприна СР в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой, возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.

В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Рольприна СР необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Отмена терапии

Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, препарат Рольприна СР следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.

Переход от терапии таблетками ропинирола (с немедленным высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР

Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна СР.

Доза препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Рольприна СР (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии таблетками ропинирола немедленного высвобождения представлены в таблице (см. ниже). При приеме другой дозы таблеток ропинирола немедленного высвобождения, неуказанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:

При необходимости, в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см. подразделы «Начальный подбор дозы» и «Схема лечения»).

Прерывание терапии

При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг один раз в сутки. В дальнейшем, дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• клинические исследования у детей до 6 лет не проводились, поэтому применение препарата детям до 6 лет не рекомендуется.

С осторожностью: активная форма туберкулеза легких, грибковые, вирусные, бактериальные инфекции органов дыхания, беременность и период лактации.

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;
• почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
• нарушение функции печени;
• детский возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе, в тех случаях, если ожидаемая польза его применения превышает потенциальный риск.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;

Часто: <1/10> 1/100;

Нечасто: <1/100 > 1/1000;

Редко: <1/1000> 1/10000;

Очень редко: <1/10000.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - раздражение слизистой оболочки полости рта, затруднение при глотании, кандидоз пищевода.

Со стороны дыхательной системы: часто- хрипота, кашель; редко - бронхиальный спазм парадоксальный.

Со стороны иммунной системы:редко - гиперчувствительность, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко- кожные реакции, крапивница, сыпь, дерматит, зуд, эритема, кровоподтеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной ткани: редко - задержка роста; очень редко - снижение плотности костей.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - угнетение коры надпочечников.

Со стороны нервной системы: очень редко - психомоторная гиперактивность, состояние беспокойства, повышенная возбудимость, депрессия и нарушение поведения.

Со стороны органов зрения: очень редко - катаракта, глаукома.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10

часто от ≥ 1/100 до < 1/10

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях по изучению применения ропинирола в таблетках пролонгированного действия в дозах до 24 мг/сут

*У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период подбора дозы ропинирола может развиться дискинезия. По данным клинических исследований снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с болезнью Паркинсона в клинических исследованиях (в дозах до 24 мг/сут), и/или при пострегистрационном применении ропинирола немедленного высвобождения

**Лечение ропиниролом вызывало развитие сонливости и нечасто сопровождалось выраженной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.

Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений) патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание, может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в том числе препарат Рольприна СР (см, раздел «Особые указания»).

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом D₂-, D₃-допаминовых рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена «включения-выключения» и эффекта «конца дозы», связанные с длительной терапией леводопой.

Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда

Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0,5, 1,2 и 4 мг один раз в сутки. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3,46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для максимального среднего эффекта составила менее 7,5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось. Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, так как нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.

Всасывание: после пероральной ингаляции около 25% введенной дозы будесонида достигает легких, остальная часть препарата задерживается на слизистых оболочках рта, гортани и трахеи, а затем попадает в пищеварительный тракт. Системная биодоступность при приеме внутрь составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30 минут после ингаляции.

Распределение: Связывание с белками плазмы крови составляет 85%.

Метаболизм: 90% введенной дозы будесонида подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, в основном окислению. Основные метаболиты (6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа- гидроксипреднизолон) обладают незначительной глюкокортикостероидной активностью.

Выведение: в основном в виде метаболитов с мочой и фекалиями. Период полувыведения у взрослых составляет приблизительно 2,8 часов, у детей - 1,5 часа.

Всасывание

Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (ТС_max) в плазме крови составляет 6-10 часов. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки одновременно с жирной пищей, в сравнении с применением натощак наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение площади под кривой AUC (90% доверительного интервала (1,12; 1,28)) и С_max(90% доверительного интервала (1,34; 1,56)) в плазме крови, в среднем, на 20% и 44%, соответственно, а ТС_max удлинялось на 3 ч.

Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе. Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (таблетки ропинирола немедленного высвобождения 8 мг 3 раза в сутки).

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (около 7 л/кг).

Метаболизм

Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP1A2. Основной метаболит (N-депропил метаболит) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.

Выведение

Т_1/2 ропинирола из системного кровотока, в среднем, составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола С_max и AUC приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в вызедении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при его регулярном применении. Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность С_max составила 30-55%, AUC - 40-70%.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается примерно на 60-80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

Беременность

Новопульмон Е Новолайзер следует применять при беременности, особенно в первом триместре, только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с незначительным системным действием препарат оказывает меньшее отрицательное воздействие на организм матери и плода, чем глюкокортикоиды для приема внутрь.

Лактация

Данные о выделении будесонида в грудное молоко отсутствуют. В связи с экстенсивным метаболизмом в печени «при первом прохождении» можно ожидать, что его концентрации в молоке невысоки. Однако при назначении препарата в период грудного вскармливания необходимо учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Недостаточно данных по применению ропинирола у беременных женщин. В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск применения у беременных женщин неизвестен, поэтому применение препарата Рольприна СР при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Не следует принимать в период грудного вскармливания, т. к. может ингибировать лактацию.

Противопоказано детям до 6 лет.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Новопульмон Е Новолайзер не предназначен для применения при остром бронхоспазме. При туберкулезе легких Новопульмон Е Новолайзер назначается только в комбинации с противотуберкулезными препаратами.

При наличии у пациента инфекционных заболеваний дыхательных путей (в том числе грибковых) препарат Новопульмон Е Новолайзер необходимо сочетать с приемом соответствующей специфической терапии.

В случае развития у пациента пародоксального бронхоспазма после ингаляции препарата Новопульмон Е Новолайзер следует назначать ингаляцию β2-адреномиметиков перед каждым применением препарата Новопульмон Е Новолайзер . При серьезном нарушении функции печени скорость выведения ГКС (в том числе Новопульмон Е Новолайзер ) из организма снижается, поэтому риск системных побочных эффектов возрастает. Следует регулярно контролировать концентрацию кортизола.

Отмена терапии препаратом Новопульмон Е Новолайзер должна быть постепенной.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Влияние на способность к концентрации внимания и к управлению транспортным средством

Новопульмон Е Новолайзер обычно не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или работать со сложными механизмами. Однако, при повышенной двигательной активности и возбудимости, в состоянии беспокойства, при депрессии и нарушении поведения, наблюдающихся очень редко, следует отказаться от управления транспортными средствами или от работы со сложными механизмами.

Учитывая риск развития артериальной гипотензии, у пациентов с тяжелой сердечнососудистой недостаточностью (в частности, с ишемической болезнью сердца) рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Одновременное применение с гипотензивными и антиаритмическими препаратами не изучаюсь. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами, т. к. риск развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий неизвестен.

Пациентам с психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только в случаях, если ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.

Следует предупредить пациентов о возможном развитии сонливости или эпизодов внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания в течение дня, в некоторых случаях без предвестников, отмечались нечасто. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.

Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений)

Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, в т. ч. ропинирола, возможны поведенческие проявления расстройства импульсивного контроля, например, патологическое влечение к азартным играм, увеличение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание. Нарушения контроля импульсов, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. При появлении таких симптомов целесообразно снизить дозу ропинирола или постепенно прекратить его применение.

Препарат Рольприна СР выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Рольприна СР содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими техническими устройствами

Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи развития эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предвестников и случаи головокружения (вплоть до вертиго).

Если у пациента развилась сонливость днем и/или возникли эпизоды внезапного засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем, и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакции.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы изменения доз этих препаратов. Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов.

У пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получающих заместительную гормонотерапию (ЗГТ) до начала лечения ропиниролом, коррекции дозы ропинирола не требуется. Однако, в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы препарата Рольприна СР.

Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента CYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг три раза в сутки) с ципрофлоксацином увеличивались показатели С_max и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, таких как: ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.

Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг три раза в сутки) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.

Никотин повышает активность изофермента CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Острая передозировка практически невозможна благодаря наличию особого механизма в дозирующей системе, препятствующего поступлению избыточной дозы лекарства в организм. Особых клинических проявлений острой передозировки нет, специального лечения не требуется.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции коры надпочечников. В таких случаях необходимо постепенное снижение дозы до рекомендованной.

Симптомы: в основном симптомы передозировки связаны с дофаминергической активностью (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).

Лечение: антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как типичные нейролептики и метоклопрамид.