Антаксон и Росинсулин М микс 30/70

• в составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании;
• в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

• сахарный диабет 1 типа у взрослых;
• сахарный диабет 2 типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.

Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.

Поддерживающая терапия Антаксоном

После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).

Можно использовать другие схемы лечения.

1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день.
2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.
3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс лечения - 3 мес; рекомендуемый - от 6 мес.

Лечение хронического алкоголизма

Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Росинсулин М микс 30/70 предназначен для п/к введения. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови. В среднем суточная доза препарата колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и концентрации глюкозы в крови.

Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Перед применением суспензию осторожно перемешивают до достижения однородности. Росинсулин М микс 30/70 обычно вводится п/к в бедро. Инъекции можно делать так же в переднюю брюшную стенку, ягодицу или в плечо в проекции дельтовидной мышцы.

Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии.

Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

• гипогликемия;
• повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину или любому из компонентов препарата.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Обусловленное влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, головная боль). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, крайне редко - анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.

Прочие: отеки, преходящие нарушения рефракции (обычно в начале терапии).

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч.

Росинсулин М микс 30/70 - препарат инсулина средней продолжительности действия. В состав препарата входит инсулин растворимый (30%) и инсулин-изофан (70%). Инсулин взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Через активацию биосинтеза цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или, непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения). Поэтому профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.

В среднем, после п/к введения, Росинсулин М микс 30/70 начинает действовать через 0.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке от 4 до 12 ч, продолжительность действия до 24 ч.

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T_1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T_1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином при беременности нет, т.к. инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах.

Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином во время кормления грудью нет. Однако может потребоваться снижение дозы инсулина, поэтому необходимо тщательное наблюдение в течение нескольких месяцев до стабилизации потребности в инсулине.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед использованием тщательно проверять внешний вид содержимого флакона и не использовать Росинсулин М микс 30/70, если после перемешивания суспензия содержит хлопья или если частички белого цвета прилипли ко дну или стенкам флакона, создавая эффект морозного узора.

Нельзя использовать Росинсулин М микс 30/70, если после взбалтывания суспензия не становится белой и равномерно мутной.

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у больных с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащение мочеиспускания, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может приводить к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза. Дозу инсулина необходимо корригировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризмс, нарушениях функции печени и почек и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Коррекция дозы инсулина может так же потребоваться, если больной увеличивает уровень физической активности или изменяет привычную диету.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.

Коррекцию дозы и переход с одного вида инсулина на другой следует проводить под наблюдением врача и контролем концентрации глюкозы в крови. Препарат понижает толерантность к алкоголю.

В связи с возможностью к преципитации в некоторых катетерах, не рекомендуется использование препарата в инсулиновых насосах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов, возможно снижение способности к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).

При совместном применении гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Имеется ряд лекарственных препаратов, которые влияют на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин, сульфинпиразон, эпинефрин, блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.

В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.

Лечение: при подозрении на интоксикацию следует проводить симптоматическую терапию.

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок. В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); в/м, п/к, в/в - глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.