Нокспрей и Регаст

• острый ринит аллергической или инфекционно-воспалительной этиологии;
• синуситы;
• заложенность носа и затрудненное носовое дыхание при простудных заболеваниях;
• евстахиит, средний отит;
• для облегчения проведения риноскопии и других манипуляций в носовой полости.

Кончик насадки флакона вводят в каждый носовой ход и резко нажимают один раз на флакон. Во время впрыскивания воздух втягивается носом. Не следует отклонять назад голову и переворачивать флакон при впрыскивании Нокспрея.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет применяют по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2 раза /сут, детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут.

Длительность применения не должна превышать 7 сут.

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• атрофический ринит;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью применяют препарат при хронической сердечной недостаточности, аритмии, выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими симптомами; при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.

Для предупреждения распространения инфекции не следует использовать один флакон нескольким лицам. Следует избегать длительного применения и передозировки препарата. Длительное применение противоотечных средств может приводить к снижению их эффективности. Злоупотребление этими средствами может вызывать атрофию слизистой оболочки полости носа и реактивную гиперемию с медикаментозным ринитом.

Иногда: ощущение жжения или сухости носовых оболочек, чиханье.

В редких случаях: реактивная гиперемия.

Многократная передозировка при местном назальном применении приводит к таким системным симпатомиметическим эффектам, как тахикардия, бессонница, беспокойство, повышение АД, головная боль, тошнота.

Крайне редко при применении Нокспрея возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. отек Квинке).

В случае возникновения побочных эффектов применение препарата необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) - макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях - тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Нокспрей - α-адреномиметик, производное имидазолина, относится к сосудосуживающим средствам для местного применения.

При попадании в полость носа препарат суживает артериолы слизистой оболочки полости носа, вследствие чего уменьшается отек, гиперемия, экссудация, восстанавливается носовое дыхание, уменьшаются выделения из носа.

Нокспрей уменьшает также отечность слизистой оболочки вокруг отверстия евстахиевой трубы, улучшая дренаж при евстахиите и среднем отите.

Эфирные масла, входящие в состав препарата, способствуют устранению раздражения слизистой оболочки носа, защищают ее от чрезмерного высыхания.

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Нокспрей применяют у детей старше 6 лет.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Использование в педиатрии

Нокспрей применяют у детей от 6 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В рекомендованных дозах препарат не влияет на скорость психомоторных реакций.

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Нокспрей не следует одновременно применять с другими местными сосудосуживающими средствами и средствами для интраназального введения, а также с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО.

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий - тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

При значительной передозировке или при случайном применении внутрь могут отмечаться такие симптомы: миоз, тошнота, рвота, цианоз, гипертермия, тахикардия, аритмия, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия, дыхательные расстройства, отек легких, остановка сердца, психические расстройства. Крайне редко - угнетение функций ЦНС с возможным развитием комы.

Лечение: при передозировке препарата промывают желудок и проводят симптоматическую терапию.