Анти-Ангин Формула и Бензилпенициллина новокаиновая соль

• профилактика, этиотропное и симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, вызванных чувствительными к хлоргексидину микроорганизмами (в т.ч. фарингит, тонзиллит, начальная стадия ангины, пародонтоз, стоматит, гингивит, состояние после тонзиллэктомии или экстракции зуба);
• комплексная терапия ангины (применять при первых признаках заболевания - при боли в горле и першении).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Препарат применяют местно. Пастилки следует медленно рассасывать до полного растворения во рту.

Взрослым и детям с 15 лет - по 1 пастилке каждые 2 ч, но не более 6 пастилок/сут; детям с 10 до 15 лет - по 1 пастилке каждые 3 ч, но не более 4 пастилок/сут; детям с 5 до 10 лет - по 1 пастилке каждые 4 ч, но не более 3 пастилок/сут.

Курс лечения составляет не более 5 дней.

Вводят в/м.

В/в и эндолюмбальное введение запрещено.

Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1 200 000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут.

Кратность введения 1-2 раза/сут.

Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис).

• детский возраст до 5 лет;
• I триместр беременности;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или парааминобензойной кислоте и ее производным).

С осторожностью: во II и III триместрах беременности по назначению врача, в период лактации, при сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе и мочекаменной болезни.

Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину.

Возможно: аллергические реакции (у пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам препарата).

Превышение рекомендуемого срока терапии может вызвать кратковременное нарушение вкуса); также возможно повреждение зубной эмали (окрашивание, отложение зубного камня).

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании а сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении в высоких дозах возможны нейротоксические явления - тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Антибактериальное действие хлоргексидина осуществляется за счет неспецифического связывания с фосфолипидами бактериальных клеточных мембран. Хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, преимущественно, в отношении грамположительных бактерий и Candida albicans, и в меньшей мере, против грамотрицательных бактерий. Хлоргексидин особенно активен в отношении Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Escherichia coli, Selenomonas spp. и анаэробных бактерий. Препарат значительно менее эффективен в отношении таких видов микроорганизмов, как Streptococcus sanguis, Proteus, Pseudomonas, Klebsiella spp., Veillonella spp.

Анестетик тетракаин оказывает местноанестезирующее действие.

Аскорбиновая кислота является кофактором в процессе синтеза коллагена и тканевой регенерации, усиливает иммунные реакции и снижает проницаемость капилляров, тем самым, способствует уменьшению воспаления и отека слизистых оболочек полости рта и глотки.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию прокаина бензилпенициллина устойчивы штаммам микроорганизмов, образующих пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Тетракаин легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки. Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием соединений пара-аминобензойной кислоты. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую оболочку полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч. Практически не всасывается из ЖКТ. Выводится в основном через кишечник (90%), менее 1% выделяется почками.

При в/м введении T_max составляет 20-30 мин. T_1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связывание с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.

Противопоказано применение препарата в I триместре. Во II и III триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью, по назначению врача.

С осторожностью следует назначать препарат в период лактации.

Не рекомендуется применять одновременно с препаратами для лечения полости рта и глотки, содержащими йод (раствор Люголя, повидон-йод).

Аскорбиновая кислота, входящая в состав препарата, может изменять результаты некоторых лабораторных тестов, о чем следует сообщить при проведении анализов.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пастилке содержится 1.4 г сахарозы, что соответствует 0.12 ХЕ.

Применение препарата более 5 дней нежелательно из-за возможного нарушения нормальной микрофлоры полости рта и глотки.

Не следует принимать пастилки непосредственно перед приемом пищи или во время еды.

После приема препарата не рекомендуется чистить зубы, поскольку содержащиеся в зубной пасте поверхностно-активные вещества способны инактивировать хлоргексидин.

Препарат может повлиять на результаты антидопингового контроля.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Согласно фармакологическим свойствам препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

Необходимо учитывать, что применение прокаина бензилпенициллина в сниженных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.

Тетракаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов.

Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность.

Лекарственные средства, ингибирующие холинэстеразу (в т.ч. антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При применении тетракаина с лекарственными средствами, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), повышается риск снижения АД.

Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) действуют синергически с прокаином бензилпенициллином. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, нарушение дыхания, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных; симптоматическая терапия.