Анти-Ангин Формула и Дибуфелон

• профилактика, этиотропное и симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, вызванных чувствительными к хлоргексидину микроорганизмами (в т.ч. фарингит, тонзиллит, начальная стадия ангины, пародонтоз, стоматит, гингивит, состояние после тонзиллэктомии или экстракции зуба);
• комплексная терапия ангины (применять при первых признаках заболевания - при боли в горле и першении).

• в качестве комбинированной терапии у пациентов с парциальными эпилептическими приступами с вторичной генерализацией или без.

Препарат применяют местно. Пастилки следует медленно рассасывать до полного растворения во рту.

Взрослым и детям с 15 лет - по 1 пастилке каждые 2 ч, но не более 6 пастилок/сут; детям с 10 до 15 лет - по 1 пастилке каждые 3 ч, но не более 4 пастилок/сут; детям с 5 до 10 лет - по 1 пастилке каждые 4 ч, но не более 3 пастилок/сут.

Курс лечения составляет не более 5 дней.

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи 2 раза/сут: утром - до 10 ч и вечером - не позднее 18 ч. Капсулы следует проглатывать целиком.

В качестве комбинированной терапии у пациентов с парциальными эпилептическими приступами с вторичной генерализацией или без рекомендуемая начальная доза препарата составляет 400 мг/сут (200 мг утром и 200 мг вечером). При хорошей переносимости дозу препарата повышают на 200 мг/сут с интервалом в 5-7 дней: сначала до 600 мг (400 мг утром и 200 мг вечером) и далее до 800 мг (400 мг утром и 400 мг вечером).

Максимальная суточная доза препарата - 800 мг/сут.

Продолжительность курса терапии устанавливает лечащий врач.

Отменяют препарат постепенно, снижая дозу на 200 мг/сут с интервалом в 5-7 дней.

• детский возраст до 5 лет;
• I триместр беременности;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или парааминобензойной кислоте и ее производным).

С осторожностью: во II и III триместрах беременности по назначению врача, в период лактации, при сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе и мочекаменной болезни.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• миастения;
• тяжелая дыхательная недостаточность (частота дыхательных движений более 22/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Возможно: аллергические реакции (у пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам препарата).

Превышение рекомендуемого срока терапии может вызвать кратковременное нарушение вкуса); также возможно повреждение зубной эмали (окрашивание, отложение зубного камня).

Нежелательные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях при применении препарата Дибуфелон , перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Нарушения метаболизма и питания: нечасто - повышение или снижение массы тела, расстройства аппетита.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, сонливость.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота; нечасто - боль в эпигастральной области, диарея, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд кожи, кожная сыпь (включая мелкоточечную сыпь), покраснение, повышенная потливость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - преждевременная эякуляция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - плохое самочувствие, выраженная слабость.

Антибактериальное действие хлоргексидина осуществляется за счет неспецифического связывания с фосфолипидами бактериальных клеточных мембран. Хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, преимущественно, в отношении грамположительных бактерий и Candida albicans, и в меньшей мере, против грамотрицательных бактерий. Хлоргексидин особенно активен в отношении Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Escherichia coli, Selenomonas spp. и анаэробных бактерий. Препарат значительно менее эффективен в отношении таких видов микроорганизмов, как Streptococcus sanguis, Proteus, Pseudomonas, Klebsiella spp., Veillonella spp.

Анестетик тетракаин оказывает местноанестезирующее действие.

Аскорбиновая кислота является кофактором в процессе синтеза коллагена и тканевой регенерации, усиливает иммунные реакции и снижает проницаемость капилляров, тем самым, способствует уменьшению воспаления и отека слизистых оболочек полости рта и глотки.

Фармакодинамика

Фенозановая кислота - синтетический антиоксидант из класса пространственно-затрудненных фенолов. Препарат стабилизирует нейрональные мембраны посредством торможения процессов перекисного окисления и изменения состава липидов клеточных мембран головного мозга.

Оказывает нейропротекторное действие. Корректируя показатели микровязкости липидного компонента клеточной мембраны, регулирует активность аденилатциклазы и протеинкиназы С. Нормализует процессы возбуждения в ЦНС, оказывает нейротропное действие. Предупреждает развитие судорожных припадков, тонического разгибания, устраняет эпилептиформную активность. Улучшает интеллектуально-мнестические и когнитивные функции у пациентов с эпилепсией, способствует уменьшению неврологического дефицита и улучшению повседневной двигательной активности.

Тетракаин легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки. Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием соединений пара-аминобензойной кислоты. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую оболочку полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч. Практически не всасывается из ЖКТ. Выводится в основном через кишечник (90%), менее 1% выделяется почками.

Всасывание и распределение

Препарат быстро всасывается в системный кровоток из ЖКТ. C_max в среднем составляет 178±29 нг/мл, T_max - 3.9±0.5 ч.

Высокие значения V_d (5590±1204 л) свидетельствуют о том, что препарат хорошо проникает в органы и ткани.

Выведение

Среднее значение общего клиренса препарата (Cl_t) 824±167 л/ч. Т_1/2 составляет 5.3±0.8 ч.

Противопоказано применение препарата в I триместре. Во II и III триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью, по назначению врача.

С осторожностью следует назначать препарат в период лактации.

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не изучалась. Не применять Дибуфелон при беременности и в период кормления грудью.

Не рекомендуется применять одновременно с препаратами для лечения полости рта и глотки, содержащими йод (раствор Люголя, повидон-йод).

Аскорбиновая кислота, входящая в состав препарата, может изменять результаты некоторых лабораторных тестов, о чем следует сообщить при проведении анализов.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пастилке содержится 1.4 г сахарозы, что соответствует 0.12 ХЕ.

Применение препарата более 5 дней нежелательно из-за возможного нарушения нормальной микрофлоры полости рта и глотки.

Не следует принимать пастилки непосредственно перед приемом пищи или во время еды.

После приема препарата не рекомендуется чистить зубы, поскольку содержащиеся в зубной пасте поверхностно-активные вещества способны инактивировать хлоргексидин.

Препарат может повлиять на результаты антидопингового контроля.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Согласно фармакологическим свойствам препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Дибуфелон следует избегать деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.

Тетракаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов.

Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность.

Лекарственные средства, ингибирующие холинэстеразу (в т.ч. антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При применении тетракаина с лекарственными средствами, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), повышается риск снижения АД.

Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Препарат усиливает действие противосудорожных средств, нейролептиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, алкоголя.

Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, нарушение дыхания, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных; симптоматическая терапия.

Передозировка фенозановой кислоты проявляется в виде усиления побочного действия препарата.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки следует отменить прием препарата, вызвать рвоту, принять активированный уголь или промыть желудок.