Анти-Ангин Формула и Омарон

• профилактика, этиотропное и симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки, вызванных чувствительными к хлоргексидину микроорганизмами (в т.ч. фарингит, тонзиллит, начальная стадия ангины, пародонтоз, стоматит, гингивит, состояние после тонзиллэктомии или экстракции зуба);
• комплексная терапия ангины (применять при первых признаках заболевания - при боли в горле и першении).

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций.

В составе комплексной терапии:

• недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, восстановительный период после ишемического и геморрагического инсульта);
• энцефалопатия постинтоксикационная или посттравматическая;
• депрессия;
• психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии;
• вестибулярные нарушения;
• синдром Меньера;
• отставание интеллектуального развития у детей;
• профилактика мигрени;
• профилактика кинетозов у взрослых и детей.

Препарат применяют местно. Пастилки следует медленно рассасывать до полного растворения во рту.

Взрослым и детям с 15 лет - по 1 пастилке каждые 2 ч, но не более 6 пастилок/сут; детям с 10 до 15 лет - по 1 пастилке каждые 3 ч, но не более 4 пастилок/сут; детям с 5 до 10 лет - по 1 пастилке каждые 4 ч, но не более 3 пастилок/сут.

Курс лечения составляет не более 5 дней.

Внутрь, во время или после еды.

Взрослым - по 1-2 таб. 3 раза/сут в течение 1-3 мес, в зависимости от тяжести заболевания. Возможно проведение повторных курсов лечения - 2-3 раза в год.

Детям старше 5 лет - по 1-2 таб. 1-2 раза/сут. Не применять более 3 месяцев.

Для профилактики кинетозов: взрослые - по 1 таб., дети старше 5 лет - по 1/2 таб. за 30 мин до начала путешествия, с повторным приемом (при необходимости) каждые 6-8 ч.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 20-80 мл/мин) - по 1 таб. 2 раза/сут.

• детский возраст до 5 лет;
• I триместр беременности;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы эфиров или парааминобензойной кислоте и ее производным).

С осторожностью: во II и III триместрах беременности по назначению врача, в период лактации, при сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, оксалозе и мочекаменной болезни.

• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• геморрагический инсульт; паркинсонизм (в т.ч. болезнь Паркинсона);
• психомоторное возбуждение;
• болезнь Гентингтона;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к основным и/или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: заболевания печени и/или почек, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин); повышенное внутриглазное давление; порфирия; нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; гипертиреоз; эпилепсия; выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; склонность к невротическим реакциям.

Возможно: аллергические реакции (у пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам препарата).

Превышение рекомендуемого срока терапии может вызвать кратковременное нарушение вкуса); также возможно повреждение зубной эмали (окрашивание, отложение зубного камня).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль. В единичных случаях отмечается головокружение, атаксия, обострение эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение сухости во рту; в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: в единичных случаях дерматит, зуд, кожная сыпь.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

Антибактериальное действие хлоргексидина осуществляется за счет неспецифического связывания с фосфолипидами бактериальных клеточных мембран. Хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, преимущественно, в отношении грамположительных бактерий и Candida albicans, и в меньшей мере, против грамотрицательных бактерий. Хлоргексидин особенно активен в отношении Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Escherichia coli, Selenomonas spp. и анаэробных бактерий. Препарат значительно менее эффективен в отношении таких видов микроорганизмов, как Streptococcus sanguis, Proteus, Pseudomonas, Klebsiella spp., Veillonella spp.

Анестетик тетракаин оказывает местноанестезирующее действие.

Аскорбиновая кислота является кофактором в процессе синтеза коллагена и тканевой регенерации, усиливает иммунные реакции и снижает проницаемость капилляров, тем самым, способствует уменьшению воспаления и отека слизистых оболочек полости рта и глотки.

Комбинированный препарат с антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии, улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Тетракаин легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки. Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием соединений пара-аминобензойной кислоты. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую оболочку полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч. Практически не всасывается из ЖКТ. Выводится в основном через кишечник (90%), менее 1% выделяется почками.

Всасывание

После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью всасываются в ЖКТ. Биодоступность пирацетама составляет около 100%. C_max пирацетама достигается через 0.5-1 ч после приема. C_max циннаризина в плазме достигается через 1-3 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. V_d составляет около 0.6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Через 1-4 ч после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.

Метаболизм

Пирацетам практически не метаболизируется в организме.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется путем деалкилирования; процесс метаболизма начинается через 30 мин после приема внутрь.

Выведение

Более 95% принятой внутрь дозы пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T_1/2 - 4-5 ч из плазмы крови и 8.5 ч из спинномозговой жидкости. У пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 удлиняется. У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика пирацетама не изменяется.

Циннаризин выводится из организма в виде метаболитов (1/3 - почками, 2/3 - через кишечник), T_1/2 - около 4 ч.

Противопоказано применение препарата в I триместре. Во II и III триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью, по назначению врача.

С осторожностью следует назначать препарат в период лактации.

Детям старше 5 лет - по 1-2 таб. 1-2 раза/сут. Не применять более 3 месяцев.

Для профилактики кинетозов: дети старше 5 лет - по 1/2 таб. за 30 мин до начала путешествия, с повторным приемом (при необходимости) каждые 6-8 ч.

Противопоказан детям до 5 лет.

Не рекомендуется применять одновременно с препаратами для лечения полости рта и глотки, содержащими йод (раствор Люголя, повидон-йод).

Аскорбиновая кислота, входящая в состав препарата, может изменять результаты некоторых лабораторных тестов, о чем следует сообщить при проведении анализов.

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать, что в 1 пастилке содержится 1.4 г сахарозы, что соответствует 0.12 ХЕ.

Применение препарата более 5 дней нежелательно из-за возможного нарушения нормальной микрофлоры полости рта и глотки.

Не следует принимать пастилки непосредственно перед приемом пищи или во время еды.

После приема препарата не рекомендуется чистить зубы, поскольку содержащиеся в зубной пасте поверхностно-активные вещества способны инактивировать хлоргексидин.

Препарат может повлиять на результаты антидопингового контроля.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Согласно фармакологическим свойствам препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном применении рекомендуется контроль функции печени и почек (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).

В период лечения у пациентов с артериальной гипотензией возможно более значительное снижение АД.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.

Возможно искажение результатов допинговой пробы и аллергических кожных тестов; за 4 дня до исследования препарат следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.

Тетракаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов.

Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность.

Лекарственные средства, ингибирующие холинэстеразу (в т.ч. антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При применении тетракаина с лекарственными средствами, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), повышается риск снижения АД.

Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

При одновременном применении возможно усиление седативного действия средств, угнетающих деятельность ЦНС, а также этанола, ноотропных и антигипертензивных средств.

Вазодилатирующие средства усиливают действие препарата.

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении пирацетам усиливает центральные эффекты гормонов щитовидной железы (возможны тремор, беспокойство, раздражительность, нарушения сна).

Может усилить действие пероральных антикоагулянтов.

Симптомы: головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, нарушение дыхания, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных; симптоматическая терапия.

Симптомы передозировки обусловленные, главным образом, м-холиноблокирующей активностью циннаризина, включают: нарушения сознания, рвоту, экстрапирамидные симптомы, снижение артериального давления. После перорального приема пирацетама в дозе 75 г наблюдались диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.