Номидес и Цефекон Д

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.

У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).

Применяют в качестве:

• жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

• возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Всасывание и распределение

Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V_d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

C осторожностью применять у детей.

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.

Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.

При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.