Ноофен и Нурофен Мультисимптом

Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация).

Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах.

Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии).

В качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме).

Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• зубная боль;
• альгодисменорея (болезненная менструация);
• невралгия;
• миалгия (мышечная боль);
• боли в спине;
• суставные боли; болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• лихорадочные состояния (повышенная температура тела);
• в качестве симптоматического лечения острых респираторных заболеваний (простуды) и гриппа: лихорадочные состояния (повышенная температура тела), головная боль, мышечная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Внутрь после еды, запивая водой. Капсулу нельзя разжевывать.

Астенические и тревожно-невротические состояния: взрослые - по 250-500 мг 3 раза/сут. Максимальная разовая доза для взрослых - 750 мг, для пациентов старше 60 лет - 500 мг. При необходимости суточную дозу повышают до 2.5 г. Курс лечения составляет 4-6 недель.

Заикание, тики и энурез у детей в возрасте от 8 до 14 лет - по 250 мг 2-3 раза/сут; у детей старше 14 лет - дозы для взрослых.

Бессонница и ночная тревога у пожилых пациентов - по 250-500 мг 3 раза/сут.

Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного анализатора инфекционного генеза (отогенный лабиринтит) и болезни Меньера: в период обострения назначают по 750 мг 3 раза/сут в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств - по 250-500 мг 3 раза/сут в течение 5-7 дней, затем - по 250 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. При относительно легком течении заболевания - по 250 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Для устранения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза назначают по 250 мг 3 раза/сут на протяжении 12 дней.

Для профилактики укачивания при кинетозах: 250-500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия или при появлении первых симптомов укачивания. Противоукачивающее действие Ноофена усиливается при повышении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни (в т.ч. неукротимая рвота) прием препарата перорально малоэффективен даже в дозе 750-1000 мг.

В составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств в первые дни лечения назначают по 250-500 мг 3 раза в течение дня и 750 мг на ночь с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых.

Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной дозы.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек и/или печени.

При нарушении функции печени высокие дозы препарата могут вызвать гепатотоксичность. Таким пациентам препарат назначают в меньших дозах.

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым: по 1 таблетке 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 1 таблетке 2 раза/сут.

Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом

• острая почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 8 лет (для данной лекарственной формы);
• редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ (из-за раздражающего действия препарата рекомендуется назначать препарат в меньших дозах).

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания системы крови;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• III триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая сердечная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печеночная и/или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит, пожилой возраст.

Ноофен , как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты, которые проявляются не у всех пациентов. Ноофен обычно хорошо переносится.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); * - неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы*: сонливость и усиление симптомов (в начале лечения), головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы*: тошнота (в начале лечения).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Со стороны печени и желчевыводящих путей*: при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксичность.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: отеки, усиление потоотделения.

Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Не влияет на холино- и адренорецепторы.

Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность.

Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге.

При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Комбинированный анальгезирующий препарат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат хорошо всасывается и проникает во все ткани организма. В ткани головного мозга проникает около 0.1% γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорида от принятой дозы препарата, у пациентов в молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения через ГЭБ. Через 3 ч γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид обнаруживается в моче, в это же время концентрация в тканях мозга не понижается, его обнаруживают в мозге еще через 6 ч.

При повторном применении лекарственное средство не накапливается в организме.

Наибольшее связывание γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорида происходит в печени (80%), оно не является специфичным.

Метаболизм и выведение

80-95% препарата метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов. 5% выводится из организма почками в неизмененном виде. На следующий день после приема препарата γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорид можно обнаружить только в моче; его определяют в моче еще через 2 дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5% от введенной дозы.

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. T_max при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связывание с белками плазмы – 90%.

Метаболизм и выведение

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме ибупрофена принимает участие изофермент CYP2C9.

Имеет двухфазную кинетику элиминации с T_1/2 2-2ю5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая. T_max достигается через 0.5-2 ч. C_max в плазме крови - 5-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием
8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола участвует также изофермент CYP2E1.

T_1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется, т.к. нет достаточного количества клинических наблюдений.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет.

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности.

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль свертывающей системы крови.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВП.

В период лечения не рекомендуется прием алкогольсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В целях взаимного потенцирования, Ноофен можно комбинировать с другими ноотропными препаратами, уменьшая дозы Ноофена и сочетаемых лекарственных средств.

Удлиняет и усиливает действие снотворных, нейролептических и противопаркинсонических лекарственных средств.

Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Дифлунизал повышает плазменную коцентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при передозировке.

Ноофен малотоксичен. Данных о случаях передозировки не поступало.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении в высоких дозах может развиваться эозинофилия, артериальная гипотензия, нарушения почечной деятельности, жировая дистрофия печени (прием более 7 г).

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Симптомы: симптомы нарушения функции печени под действием парацетамола могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч и ацетилцистеина через 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.