Норкурон и Триттико

Вводят в/в. Начальная доза для проведения интубации составляет 80-100 мкг/кг, поддерживающая доза для проведения оперативного вмешательства - 20-30 мкг/кг.

Для новорожденных и детей в возрасте до 1 года начальная доза составляет 10-20 мкг/кг.

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм и анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны локальные реакции повышенной чувствительности в месте введения векурония бромида.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C_max в плазме крови - 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C_max и увеличивает время ее достижения.

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы - 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T_1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе - 5-9 ч. Выводится почками - 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% - с желчью.

При беременности применение векурония бромида возможно только под наблюдением врача при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), векурония бромид следует применять в уменьшенных дозах.

Векурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, почечной недостаточности.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста возможно увеличение длительности нервно-мышечной блокады.

С особой осторожностью векурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом.

В условиях интраоперационной гипотермии усиливается мышечно-расслабляющее действие векурония бромида.

C осторожностью применять при заболеваниях сердца, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, почечной и/или печеночной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Как и другие недеполяризующие миорелаксанты векурония бромид может уменьшать парциальное тромбопластиновое время и протромбиновое время.

Действие векурония бромида усиливается при одновременном применении со следующими препаратами: средствами для наркоза (галотан, диэтиловый эфир, циклопропан, пропофол; повышенные дозы тиопентона, метогекситона, кетамина, натрия оксибутирата, этомидата), другими недеполяризующими миорелаксантами; антибиотиками аминогликозидами, полипептидными антибиотиками, ациламинопенициллином, метронидазолом в высоких дозах, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, хинидином, протамином, альфа-адренергическими средствами, солями магния.

Действие векурония бромида уменьшается при одновременном применении с неостигмином, эдрофонием, пиридостигмином, производными аминопиридина; при длительном предшествующем применении ГКС, фенитоина или карбамазепина; с норадреналином, азатиоприном (проходящий или ограниченный эффект), теофиллином, кальция хлоридом.

Вариабельный эффект может наблюдаться при применении деполяризующих миорелаксантов (в т.ч. сукцинилхолина) после введения векурония бромида.

Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с амиодароном.

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с карбамазепином описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с триптофаном - описан случай развития анорексии, психоза, гипомании; с фенитоином - описан случай усиления побочного действия фенитоина; с флуоксетином - возможно усиление побочных эффектов; с хлорпромазином, трифлуоперазином - возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.