Антиандрен и Пури-Нетол
Результат проверки совместимости препаратов Антиандрен и Пури-Нетол. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Антиандрен
- Торговые наименования: Антиандрен 100, Антиандрен 10, Антиандрен 50
- Действующее вещество (МНН): ципротерон
- Группа: Антиандрогены
Взаимодействие не обнаружено.
Пури-Нетол
- Торговые наименования: Пури-Нетол
- Действующее вещество (МНН): меркаптопурин
- Группа: Противоопухолевые; Антиметаболиты
Взаимодействие не обнаружено.
Сравнение Антиандрен и Пури-Нетол
Сравнение препаратов Антиандрен и Пури-Нетол позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ). Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов). |
|
Режим дозирования | |
---|---|
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы терапии. |
Внутрь. Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы. Обычно для взрослых и детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют. У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить. При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина. |
Противопоказания | |
---|---|
Заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона и Ротора); кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы); тяжелые хронические депрессии; тромбоэмболические процессы или их наличие в анамнезе; сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями; серповидно-клеточная анемия; подростковый возраст до завершения периода полового созревания; беременность, идиопатическая желтуха беременных или тяжелый зуд и герпес беременных в анамнезе, период лактации. |
С осторожностью - угнетение функции костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефролитиаз, возраст до 2-х лет. |
Побочное действие | |
---|---|
Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников. Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания. Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени. Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка. |
По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 и <1/10; нечастые ≥ 1/1000 и <1/100; редкие ≥ 1/10 000 и < 1/1000; очень редкие <1/10 000. Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: редко - артралгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка; очень редко - отек лица. Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, анорексия, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут или 75 мг/м2/сут); редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта, диарея, панкреатит, гепатонекроз; очень редко - изъязвление слизистой оболочки кишечника. Со стороны кожи и кожных придатков: редко - алопеция. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - преходящая олигоспермия. Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, гиперпигментация кожи; гиперурикемия и нефропатия вследствие лизиса опухоли; очень редко - развитие вторичных лейкозов, миелодисплазии и гепатолиенальной Т- клеточной лимфомы при применении комбинации с антагонистами фактора некроза опухоли (анти-ФНО терапия). |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. |
Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтраисферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркапто пурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу - первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл ( S -фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект. |
Фармакокинетика | |
---|---|
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T1/2 составляет около 38 ч. Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью. Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом. |
Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Cmax меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2.2 ч (0.5-4 ч). Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы - около 20%. T1/2 меркаптопурина составляет приблизительно 90-130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации. У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности. |
Противопоказание: беременность, период кормления грудью. |
Применение у детей | |
---|---|
Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания. У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности. |
С осторожностью - возраст до 2-х лет. Обычно для детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения. |
Применение у пожилых | |
---|---|
У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить |
Особые указания | |
---|---|
С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний. В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови. У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов. У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности. У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций. |
Пури-Нетол должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков. Лечение должно проводиться под тщательным контролем развернутого общего анализа крови (во время индукции ремиссии рекомендуется ежедневный контроль), а также "печеночных" тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. При применении препарата может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие. При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям, появлении желтухи или других признаков гепатотоксичности Пури-Нетол следует отменить. При своевременной отмене Пури-Нетола миелосупрессия и гепатотоксичность обратимы. Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и подщелачивание мочи. Препарат может повышать риск возникновения вторичных злокачественных новообразований, а также нефропатии, обусловленной повышением образования мочевой кислоты. В редких случаях у некоторых людей отмечается врожденный дефицит фермента тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ). Пациенты с дефицитом ТПМТ могут быть в большей степени подвержены быстрому развитию миелосупрессии после назначения Пури-Нетола. Также сообщалось о возможной связи между пониженной активностью тиопуринметилтрансферазы и вторичной лейкемии и миелодисплазии у лиц, получающих Пури-Нетол в комбинации с другими цитотоксическими препаратами. В период лечения любого из половых партеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции. Необходимо соблюдать осторожность при манипуляциях с таблетками Пури-Нетола во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от вакцинации живыми вакцинами и избегать контактов с людьми, иммунизированными живыми вакцинами. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина. При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона. |
При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами - пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. Усиливает действия непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. При одновременном назначении препаратов, ингибирующих тиопуринметилтрансферазу (например, олсалазин, месалазин, сульфасалазин) - более быстрое развитие миелосупрессии. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижения выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Симптомы: немедленные - тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные - миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит. Риск передозировки повышается при одновременном приеме аллопуринола. Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 мин после передозировки можно применять внутрь активированный уголь. Лечение должно основываться на клинической картине или согласно рекомендациям национального токсикологического центра. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.