Антиандрен и Селамерекс

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

• гиперфосфатемия при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе - в составе комплексной терапии, включающей препараты Ca²⁺, колекальциферол или его аналоги;
• гиперфосфатемия у взрослых, находящихся на гемодиализе.

Селамерекс следует применять как часть комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек, и включающей добавки кальция, 1.25-гидроксивитамин D₃ или один из его аналогов.

Принимают внутрь во время приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Для пациентов, не получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты, дозу следует подбирать индивидуально на основании измерения концентрации фосфатов в сыворотке крови:

Для пациентов, получающих лекарственные средства, связывающие фосфаты (препараты Са²⁺): назначают в эквивалентных дозах в пересчете на 1 мг препаратов, содержащих Са²⁺ (по основанию), которые пациент принимал ранее.

Доза варьирует от 800 до 4000 мг, максимальная суточная доза - 7 г. Дозу подбирают с учетом концентрации фосфатов в сыворотке крови (необходимое снижение до 1.76 ммоль/л (5.5 мг/дл) и ниже).

Концентрацию фосфатов контролируют каждые 2-3 недели до достижения их стабилизации.

Селамерекс следует принимать во время еды и придерживаться при этом установленной диеты.

• повышенная чувствительность к севеламеру или к вспомогательным веществам препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не изучена).

С осторожностью: воспалительные заболевания ЖКТ, нарушение моторики ЖКТ (в т.ч. запор), хирургические операции на ЖКТ (в анамнезе), дисфагия, затруднение глотания, одновременное применение с противоаритмическими и противоэпилептическими препаратами, беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин - возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин - чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах - нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме севеламера, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия; часто - метеоризм.

Со стороны ЦНС: очень часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - повышение или снижение АД.

Со стороны кожных покровов: очень часто - зуд; часто - сыпь.

Прочие: очень часто - боль различной локализации; часто - фарингит.

В клинической практике очень редко наблюдалась кишечная непроходимость.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Препарат для лечения гиперфосфатемии, полимер аллиламина карбоната, не всасывающийся из ЖКТ. Связывая фосфаты в пищеварительном тракте, снижает их концентрацию в сыворотке крови. Препарат не содержит Са²⁺ и поэтому не вызывает гиперкальциемию, наблюдаемую на фоне применения других лекарственных средств, выводящих фосфаты, которые содержат в своем составе Са²⁺.

Действие на концентрацию фосфора в крови сохраняется при приеме препарата в течение 1 года.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T_1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Не всасывается из ЖКТ. Нельзя полностью исключить возможную системную абсорбцию и кумуляцию при длительном применении.

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Для беременных женщин безопасность севеламера не установлена. В исследованиях на животных какие-либо свидетельства того, что севеламер вызывал эмбриотоксичность, отсутствовали. Селамерекс следует назначать беременным женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения риска и пользы для матери и плода.

Для кормящих матерей безопасность севеламера не установлена. Селамерекс следует назначать кормящим женщинам только в том случае, если имеется явная необходимость и после проведения тщательного анализа соотношения рисков и пользы для матери и ребенка.

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Если пациент забыл принять одну дозу препарата - следует пропустить ее. Следующую дозу принимают в обычное время во время приема пищи. Не принимать двойную дозу, не пытаться восполнить пропущенную дозу.

При применении препарата Селамерекс возможно возникновение дефицита витаминов A, D, Е, К, фолиевой кислоты в крови. Поэтому может потребоваться дополнительное назначение этих витаминов.

Если пациент принимает лекарства для лечения аритмии или эпилепсии, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу приема препарата Селамерекс .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.

Снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.

Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема препарата Селамерекс .

Действие препаратов циклоспорин, микофенолата мофетил и такролимус может ослабляться при приеме препарата Селамерекс .

Дефицит гормонов щитовидной железы может изредка развиваться у некоторых пациентов, принимающих Селамерекс вместе с левотироксином.

О случаях передозировки у пациентов не сообщалось.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу.