Нормазидол и Финаст

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, реакции пациента на лечение.

Максимальная суточная доза - 400 мг.

Финаст назначают по 5 мг 1 раз/сут, ежедневно, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

Повышенная чувствительность к пирлиндолу, острый гепатит, заболевания системы кроветворения, прием ингибиторов МАО.

• обструктивная уропатия;
• рак предстательной железы;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата.

Финастерид не назначают женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени (печеночной недостаточностью), т.к. финастерид в значительной степени метаболизируется в печени.

Редко: сухость во рту, повышенное потоотделение, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение, аллергические реакции.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, уменьшение объема эякулята, нарушение эякуляции,

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

Прочие: аллергические реакции.

Частота побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения.

Пирлиндол - производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином. Пирлиндол обладает выраженной антидепрессивной активностью, особенностью его действия является наличие у него тимолептического эффекта со сбалансированным действием (активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями сочетается с седативным и анксиолитическим действием у больных с ажитированными состояниями). Избирательно ингибирует МАО типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени - тирамина (что создает меньше предпосылок для развития сератонинового синдрома); частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает действие предшественника норэпинефрина - диоксифенилаланина (L-допа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина - 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры). В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергическим действием. Оказывает также ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции.

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный и специфический ингибитор стероидной 5-α-редуктазы - внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в более активный андроген 5-α-дигидротестостерон. Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли.

Под воздействием финастерида происходит значительное снижение концентрации 5-альфа-дигидротестостерона в плазме крови и в ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема, что сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ и тироксина.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ и проникает в ткани и биологические жидкости, обнаруживается в семенной жидкости. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи.

C_max достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Длительный (3-7 мес) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов с мочой (39%) и калом (57%). T_1/2 - 6-8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 препарата у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 ч.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финаст из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины.

Способность финастерида, проникающего в семенную жидкость, подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

Пирлиндол не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Отсутствие холиноблокирующего действия у пирлиндола позволяет использовать его у больных с глаукомой и аденомой предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пирлиндола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Прием препарата вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Пирлиндол не назначают одновременно с другими ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.

При одновременном применении пирлиндола повышается эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью).

Пирлиндол совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Финаст не сообщалось.