Нормазидол и Цетротид

Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток в период лечения, направленного на достижение контролируемой стимуляции овуляции, с последующим получением яйцеклеток и проведением вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, реакции пациента на лечение.

Максимальная суточная доза - 400 мг.

Повышенная чувствительность к пирлиндолу, острый гепатит, заболевания системы кроветворения, прием ингибиторов МАО.

Повышенная чувствительность к цетрореликсу или экзогенным пептидным гормонам; почечная недостаточность средней или тяжелой степени, печеночная недостаточность средней или тяжелой степени; период постменопаузы; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

При наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе.

Редко: сухость во рту, повышенное потоотделение, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение, аллергические реакции.

Со стороны иммунной системы: нечасто - системная аллергическая или псевдоаллергическая реакция, включая жизнеугрожающую анафилаксию.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота.

Со стороны половой системы: часто - легкий или умеренный синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) - I-II ст. по классификации ВОЗ; нечасто - тяжелый СГЯ - III ст. по классификации ВОЗ.

Местные реакции: часто - покраснение, отечность, зуд в месте введения, как правило, преходящие и слабо выраженные.

Пирлиндол - производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином. Пирлиндол обладает выраженной антидепрессивной активностью, особенностью его действия является наличие у него тимолептического эффекта со сбалансированным действием (активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями сочетается с седативным и анксиолитическим действием у больных с ажитированными состояниями). Избирательно ингибирует МАО типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени - тирамина (что создает меньше предпосылок для развития сератонинового синдрома); частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает действие предшественника норэпинефрина - диоксифенилаланина (L-допа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина - 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры). В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергическим действием. Оказывает также ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции.

Антагонист ГнРГ. Оказывает конкурентное влияние на связывание эндогенного ГнРГ с рецепторами мембран клеток гипофиза. Благодаря этому, цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). Вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения цетрореликса. У женщин вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции.

Продолжительность действия зависит от величины применяемой дозы.

Действие цетрореликса полностью обратимо после прекращения лечения.

Цетрореликс быстро всасывается после п/к инъекции, абсолютная биодоступность составляет около 85%. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0.25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: С_mах - 4.17-5.92 нг/мл и 5.18-7.96 нг/мл; Т_mах - 0.5-1.5 ч и 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг/ч/мл и 36.7-54.2 нг/ч/мл. V_d составляет 1.1 л/кг. Т_1/2 составляет 2.4-48.8 ч и 4.1-179.3 ч после однократного и многократного (в течение 14 дней) п/к введения дозы 0.25 мг, соответственно. Цетрореликс выводится через почки.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Пирлиндол не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Отсутствие холиноблокирующего действия у пирлиндола позволяет использовать его у больных с глаукомой и аденомой предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пирлиндола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При развитии СГЯ следует проводить симптоматическую терапию (в т.ч. предоставление отдыха, в/в введение электролитов или коллоидных растворов, гепариновая терапия).

Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.

Следует соблюдать осторожность при применении цетрореликса при наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе; у женщин с тяжелыми аллергическими состояниями следует избегать применения цетрореликса.

К настоящему времени опыт повторного проведения стимуляции овуляции с использованием цетрореликса ограничен. При повторных курсах лечения цетрореликс следует использовать после оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.

Пирлиндол не назначают одновременно с другими ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.

При одновременном применении пирлиндола повышается эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью).

Пирлиндол совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.