Нормомед и Тизин Эксперт

Иммунодефицитные состояния, вызванные вирусными инфекциями у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой, в т.ч. заболевания, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (включая генитальный герпес и герпес другой локализации), Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа); подострый склерозирующий панэнцефалит. Лечение гриппа и других ОРВИ; инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр; цитомегаловирусная инфекция; корь тяжелого течения; папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки; контагиозный моллюск.

• уменьшение отечности слизистой оболочки полости носа при рините, в т.ч. аллергическом рините, ОРЗ с симптомами ринита, поллинозе;
• облегчение отхождения выделений из носа при параназальном синусите и воспалении среднего уха, вызванном простудой;
• подготовка пациентов к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Спрей назальный дозированный 0.05% предназначен для детей в возрасте от 2 до 6 лет.

Спрей назальный дозированный 0.1% предназначен для взрослых и детей старше 6 лет.

Принимают внутрь.

Взрослые: от 500 мг до 4 г/сут.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: 50 мг/кг/сут.

Как у взрослых, так и у детей, при тяжелых инфекционных заболеваниях доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела/сут, разделенных на 4-6 приемов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г, для детей - 50 мг/кг.

Кратность приема, курс лечения, частота проведения повторных курсов зависит от показаний, течения заболевания, схемы лечения.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают спрей назальный дозированный 0.1% по 1 дозе в каждый носовой ход до 3 раз/сут. Доза зависит от индивидуальной чувствительности пациента и клинического эффекта.

Детям в возрасте 2-6 лет назначают спрей назальный дозированный 0.05% по 1 дозе в каждый носовой ход 1-2 раза/сут.

Не следует применять препарат более 5-7 дней, если врач не рекомендовал другую длительность лечения. После завершения терапии препарат можно назначать повторно только через несколько дней.

Длительность применения препарата у детей определяет врач.

При хроническом рините препарат можно применять только под контролем врача, учитывая риск развития атрофии слизистой оболочки носа.

Способ применения препарата

Снять защитный колпачок. Перед первым применением несколько раз нажать на распылительную насадку до появления равномерного облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию.

При применении нажать 1 раз. Препарат вдыхать через нос. По возможности держать флакон-распылитель вертикально. Не распылять горизонтально или вниз. После употребления флакон закрыть колпачком.

Подагра; мочекаменная болезнь; аритмия; хроническая почечная недостаточность; детский возраст до 3 лет (масса тела до 15-20 кг); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• атрофический ринит;
• тиреотоксикоз;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, ИБС, стенокардия, тахикардия, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз);
• повышение внутриглазного давления, особенно закрытоугольная глаукома;
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках в анамнезе;
• пациенты, получающие ингибиторы МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД;
• новорожденные и дети в возрасте до 2 лет (для спрея назального дозированного 0.05%);
• дети в возрасте до 6 лет (для спрея назального дозированного 0.1%).

С осторожностью

В следующих случаях Тизин Эксперт можно применять, только тщательно взвесив пользу и риск лечения:

• повышенная чувствительность к адренергическим препаратам, сопровождающаяся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД;
• феохромоцитома;
• эндокринные заболевания (например, гипертиреоз, сахарный диабет);
• гиперплазия предстательной железы;
• порфирия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, плохое самочувствие; нечасто - нервозность, сонливость, бессонница.

Со стороны ЖКТ: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии; нечасто - диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности печеночных ферментов, ЩФ.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - зуд, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - полиурия.

Аллергические реакции: нечасто - пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в суставах, обострение подагры.

Прочие: часто - повышение концентрации азота мочевины крови.

Местные реакции: преходящее легкое раздражение носа (жжение) у восприимчивых людей, чиханье. Часто (>1%, <10%) после прекращения действия препарата может наблюдаться повышенная отечность слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия). Длительное или слишком частое использование ксилометазолина, или применение его в высоких дозах может привести к появлению жжения в носу или сухости слизистой оболочки, а также реактивной заложенности носа, с развитием медикаментозного ринита, парестезии, чихания, гиперсекреции (этот эффект может наблюдаться даже через 5-7 дней после завершения лечения, а при длительном применении может быть причиной хронического воспаления слизистой оболочки с образованием корок (сухой ринит)).

Со стороны нервной системы: редко (>0.01%, <1%) - головная боль, бессонница, нарушение зрения, утомление и депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (0.1%, <1%) местное интраназальное применение симпатомиметиков может сопровождаться системными эффектами, такими как сердцебиение, тахикардия, аритмия и повышение АД.

Иммуностимулирующее средство с неспецифическим противовирусным действием. Представляет собой комплекс, содержащий инозин и соль 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1:3. Эффективность комплекса определяется присутствием инозина, второй компонент повышает его доступность для лимфоцитов. Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикоидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию IgG, интерферона гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов - ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.

Проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ЕСНО-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов. Усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитами интерферонов альфа и гамма, обладающих противовирусными свойствами

Уменьшает клинические проявления вирусных заболеваний, ускоряет реконвалесценцию, повышает резистентность организма.

При применении в качестве вспомогательного лекарственного средства при инфекционном поражении слизистых оболочек и кожи, вызванном вирусом Herpes simplex, происходит более быстрое заживление пораженной поверхности, чем при лечении традиционным способом. Реже возникают новые пузырьки, отек, эрозии и рецидивы болезни. При своевременном применении инозина пранобекса уменьшается частота возникновения вирусных инфекций, снижается длительность и тяжесть заболевания.

Ксилометазолин (производное имидазола) - альфа-адреномиметик, сужает кровеносные сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

В состав препарата входят неактивные компоненты - гиалуроновая кислота (в форме натрия гиалуроната), глицерол и сорбитол, которые являются увлажнителями, позволяющими препарату уменьшать симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа.

Действие наступает через 2 мин после применения и продолжается в течение 12 ч.

После приема внутрь быстро и практически полностью (> 90 %) всасывается и обладает хорошей биодоступностью. При приеме внутрь в дозе 1500 мг С_max инозина пранобекса достигается через 1 ч и составляет 600 мкг/мл. Не определяется в крови спустя 2 часа после приема.

Инозин пранобекс состоит из инозина и соли р-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом. Каждый из компонентов инозина пранобекса быстро подвергается метаболизму. Практически 100% метаболитов обнаруживаются в моче в интервале от 8 до 24 часов после приема. Инозин подвергается метаболизму по циклу, типичному для пуриновых нуклеотидов, с образованием мочевой кислоты, концентрация которой в сыворотке крови может повышаться. В результате возможно образование кристаллов мочевой кислоты в мочевых путях. Повышение концентрации мочевой кислоты носит нелинейный характер и может изменяться на ±10% в течение 1-3 ч после приема внутрь. В результате метаболизма р-ацетамидобензойной кислоты образуется о-ацилглюкуронид; N,N- диметиламино-2-пропанол метаболизируется до N-оксида. AUC р-ацетамидобензойной кислоты >88 %, AUC N,N - диметиламино-2-пропанола >77%. Кумуляции в организме не обнаружено.

Инозин и его метаболиты экскретируются с мочой. При достижении равновесной концентрации при приеме в ежедневной дозе 4 г суточная экскреция с мочой р-ацетамидобензойной кислоты и ее метаболита составляет примерно 85% принятой дозы; T_1/2 - 50 мин. T_1/2 N,N-диметиламино-2-пропанола - 3-5 ч.

Инозин пранобекс и его метаболиты полностью выводятся из организма в течение 48 ч.

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

У человека фармакокинетические исследования не проводились.

Ксилометазолин не следует применять при беременности, т.к. воздействие на плод в клинических исследованиях не изучалось.

Препарат не следует применять во время кормления грудью, т.к. неизвестно, выводится ли активное вещество с грудным молоком.

Противопоказано применение препарата у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет (спрей назальный дозированный 0.05%), у детей в возрасте до 6 лет (спрей назальный дозированный 0.1%).

С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидазы, диуретиками, зидовудином, при острой почечной недостаточности.

Инозин пранобекс как и другие противовирусные средства, наиболее эффективен при острых вирусных инфекциях, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше с первых суток).

Поскольку инозин выводится из организма в форме мочевой кислоты, при длительном применении рекомендуется периодически контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и моче. Пациенты со значительно повышенной концентрацией мочевой кислоты в организме могут одновременно принимать препараты, понижающие ее концентрацию.

Необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови при применении инозина пранобекса одновременно с препаратами, увеличивающими концентрацию мочевой кислоты или препаратами нарушающими функцию почек.

У пациентов пожилого возраста чаще происходит повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, чем у пациентов среднего возраста.

С осторожностью применять у пациентов с острой печеночной недостаточностью, поскольку препарат подвергается метаболизму в печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует каждые 2 недели проводить контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Контроль активности печеночных ферментов рекомендуется проводить каждые 4 недели при длительных курсах лечения препаратом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении у пациентов, занимающихся вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, следует учитывать возможность возникновения головокружения и сонливости.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться препаратом повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а иногда даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в один носовой ход, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другой носовой ход, чтобы частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендуемые дозы, особенно у детей и пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в непрерывном режиме более 7 дней.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или применении препарата в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность к вождению и управлению техникой может нарушаться.

Иммунодепрессанты ослабляют иммуностимулирующий эффект инозина пранобекса.

При одновременном применении с ингибиторами ксантиноксидазы (аллопуринол), или "петлевыми" диуретиками (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота), возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Совместное применение с зидовудином приводит к увеличению концентрации зидовудина в плазме крови и удлиняет его T_1/2. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы зидовудина.

При комбинированном применении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.

Одновременное применение ингибиторов МАО типа транилципромина или трициклических антидепрессантов может привести к повышению АД вследствие сердечно-сосудистых эффектов этих веществ.

Передозировка или случайный прием препарата внутрь может привести к следующим симптомам: расширение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, судороги, тахикардия, аритмия, коллапс, остановка сердца, гипертензия, отек легких, нарушение дыхания, психические нарушения. Кроме того, могут наблюдаться следующие симптомы: подавление функции ЦНС, сопровождающееся сонливостью, снижением температуры тела, брадикардией, гипотензией, апноэ и комой.

Лечение: применение активированного угля, промывание желудка, искусственное дыхание с введением кислорода. Для снижения АД применяют фентоламин 5 мг (в физиологическом растворе) в/в медленно или 100 мг внутрь. Вазопрессорные средства противопоказаны. При необходимости применяют жаропонижающие и противосудорожные средства.