Нотирол и Оксиасе

• профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.

• для профилактики и лечения гиповитаминозов и дефицита минеральных веществ и микроэлементов, обусловленных неполноценным питанием или нарушением их всасывания в организме;
• в период тяжелых физических или умственных нагрузок;
• при профилактике последствий стресса;
• в послеоперационный период, при ожоговой болезни;
• в период длительной антибиотико- или химиотерапии;
• для профилактики атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов;
• сахарный диабет;
• хронические дерматиты;
• снижение остроты зрения;
• злоупотребление алкоголем и никотином.

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут (при цитостатической терапии) или 2 мг 1 раз/сут (при лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 1 капс./сут после еды.

• реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ₃ рецепторов в анамнезе;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют);
• повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст (до 12 лет).

В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отек/отек лица.

Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.

Гранисетрон - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ₃) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д₂. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Оксиасе является комбинированным препаратом, содержащим поливитамины, минеральные вещества и микроэлементы, обладающие антиоксидантным действием.

Оксиасе защищает клетки и ткани организма от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, вызванных свободными радикалами, предохраняя их от преждевременного разрушения. При приеме препарата возрастает сопротивляемость организма к инфекциям и простудным заболеваниям, снижается риск развития атеросклероза, сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний, повышается резистентность (сопротивляемость) организма к инфекциям. Оксиасе способствуют повышению умственной и физической работоспособности, улучшению памяти, замедляет развитие катаракты.

Фармакологическое действие препарата обусловлено составом входящих в него компонентов:

Бетакаротен в организме подвергается биотрансформации с образованием витамина А. Витамин А участвует в нормальном функционировании сетчатки глаза, обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует процессы регенерации волос и ногтей, регулирует рост костей.

Витамин Е тормозит перекисное окисление липидов клеточных мембран. Участвует в биосинтезе гема и белков, в процессах тканевого дыхания, в формировании волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов, пищеварительного тракта, межклеточного вещества.

Витамин С активизирует синтез коллагена и дентина зубов, участвуют в метаболизме фолиевой кислоты и железа, играет важную роль в синтезе стероидных гормонов и катехоламинов, стимулирует синтез антител, интерферона.

Медь участвует в тканевом дыхании, процессах кроветворения, иммунных реакциях.

Марганец влияет на развитие костной ткани, участвует в тканевом дыхании, иммунных реакциях.

Цинк участвует в метаболизме нуклеиновых кислот, белков, жиров, углеводов, жирных кислот и гормонов.

Селен участвует в регуляции эластичности тканей, оказывает антиоксидантное действие.

Всасывание гранисетрона после перорального применения - быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C_max препарата в плазме крови - 5.99 нг/мл.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T_1/2 составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Нотирола должны находиться под наблюдением врача, так как Нотирол может снижать моторику кишечника.

В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами.

Данные о влиянии гранисетрона на способность к вождению транспортного средства отсутствуют.

При приеме Оксиасе не рекомендуется принимать одновременно другие поливитаминные препараты с микроэлементами.

Не превышайте рекомендуемую суточную дозу. При случайном применении высоких доз немедленно обратитесь к врачу.

Нотирол не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков).

Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов, этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает концентрацию пероральных контрацептивов. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Препараты кальция, колестирамин, неомицин уменьшают всасывание бетакаротена (витамина А).

Витамин Е усиливает эффект сердечных гликозидов, стероидных и нестероидных противовоспалительных средств.

Специфический антидот для Нотирола не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.