Нуклеоспермат натрия и Рекогнан

Лейкопения (на фоне приема цитостатиков и лучевой терапии) - лечение и профилактика.

Дополнительно: ВИЧ-инфекция на разных стадиях заболевания (в составе комбинированной терапии).

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Разовая доза - 0.075 г, максимальные дозы: суточная - 10 мл, курсовая - 150 мл.

Профилактика нейтропении: взрослые - 5 мл 1 раз в сутки в течение 3-5 дней. Дети - 5 мл 1 раз в сутки в течение 1-2 дней. Первое введение препарата осуществляют за 24 ч до начала курса химиотерапии

Лечение нейтропении: взрослые - 5-10 мл 1 раз в сутки в течение 5-10 дней. Дети - 5 мл 1 раз в сутки в течение 1-4 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых - 150 мг (10 мл 1.5% раствора), для детей - 75 мг.

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых: ректально, после опорожнения кишечника, с помощью катетера длиной 14 см, надетого на шприц. Катетер вводят в прямую кишку на всю длину до наконечника шприца.

Рекомендуемая доза - по 25 мл 1-1.5% раствора (250-375 мг) 2 раза в день (утром и вечером) 2 раза в неделю.

В зависимости от показаний курс лечения составляет от 1 до 6 мес.

Назначают внутрь.

Принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана).

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения - не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: по 500-2000 мг/сут (1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза/сут). Дозу и длительность лечения устанавливают в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Рекомендации по применению

1. Взять пакетик Рекогнан 1000 мг за край и встряхнуть.

2. Оторвать край пакетика в месте, обозначенном пунктиром.

3. Содержимое пакетика выпить непосредственно после вскрытия.

4. Или растворить в 1/2 стакана питьевой воды (120 мл) и выпить.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет. Острые заболевания печени, почек, поджелудочной железы, ЖКТ; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.

С осторожностью: любое миелоидное предопухолевое заболевание.

• ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы (для приема внутрь);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гиперемия, болезненность (в месте инъекции), повышение температуры тела до субфебрильных цифр.

При ректальном введении побочные эффекты не выявлены.

Частота побочных реакций: очень редко (<1/10 000) (включая отдельные случаи).

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации. В некоторых случаях препарат может стимулировать парасимпатическую систему, а также кратковременно изменять АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

Общие реакции: чувство жара, тремор, одышка, онемение в парализованных конечностях, отеки.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Стимулятор гемопоэза, обладает способностью стимулировать гемопоэз, оказывая влияние на процессы пролиферации, миграции и дифференцировки колониеобразующих единиц и действуя на всех уровнях кроветворения. Принимает активное участие в клеточном метаболизме, встраиваясь в клеточные структуры и особенно в пролиферирующих тканях.

Ускоряет гранулоцитопоэз на стадии промиелоцитов и миелоцитов, увеличивает индекс созревания нейтрофилов.

Терапевтический эффект наступает в течение 3-10 дней (в зависимости от тяжести лейкопении). Восстанавливает гематологические показатели, сниженные в результате химиотерапии цитостатическими ЛС. Не обладает местнораздражающим, эмбриотоксическим, иммунотоксическим, мутагенным и тератогенным действием.

Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях (активирует клетки-киллеры, стимулирует антителообразование). Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Подавляет репродукцию вируса ВИЧ, эффективно снижает вирусную нагрузку ВИЧ-инфицированных пациентов.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

Цитиколин эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

При хронической ишемии головного мозга цитиколин эффективен при лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

При п/к, в/м и ректальном введении в рекомендуемой дозе быстро поступает в кровь. Концентрация в крови повышается в прямой линейной зависимости. T_Cmax при разовом п/к и в/м введении - 0.5 ч, при и ректальном введении - 5 ч.

Через 24 ч начинается быстрое снижение концентрации препарата в крови, связанное с его распределением в органах и тканях. Перераспределение препарата между плазмой и форменными элементами крови происходит параллельно с его метаболизмом и выведением. Постепенное выведение препарата из крови происходит в интервале времени с 2 по 8 сут от момента введения. При многократном введении препарата каждые 24 ч в течение 5 сут наблюдается процесс его накопления в крови и костном мозге только от первых 4 доз. В др. пролиферирующих тканях суммарная концентрация возрастает и после 5 введенной дозы. Через 8 сут после 5 введения его концентрация значительно снижается во всех органах и тканях, однако превышает при этом концентрацию, достигаемую при однократном введении и достаточную для терапевтического действия препарата.

Основной путь транспорта натрия нуклеоспермата при всех путях введения - эндолимфатический путь. Наибольшую тропность к препарату имеют костный мозг, лимфатические узлы, селезенка, тимус, почки. Проникает через ГЭБ.

Выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном с мочой и частично с калом. T_1/2 при п/к и в/м введении - 63-69 ч.

При в/м введении в течение первых суток выводится около 50% с мочой и 12.5% с калом, при п/к - 37 и 3%, при ректальном введении - 2.5 и 61.5% соответственно.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после в/в введения. После приема внутрь и парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Метаболизм

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым воздухом.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем уменьшается намного медленнее.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Данных по применению цитиколина при беременности недостаточно. Назначение препарата Рекогнан возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено.

При назначении препарата Рекогнан в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком у человека отсутствуют.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Эффективность применения при лейкопении ниже 2 тыс./мкл не доказана.

В растворе для приема внутрь на холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.