Антигриппин Аптекарский и Атериксен

• симптоматическое лечение у взрослых гриппа, ОРВИ, "простудных" заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, ознобом, заложенностью носа.

• лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Препарат принимают внутрь, после еды, запивая водой, 2-3 раза/сут в течение 3-5 дней до исчезновения симптомов заболевания.

Взрослым назначают по 2 капсулы на прием: 1 зеленая капсула (из блистера А) и 1 белая капсула (из блистера Б).

Пациента следует предупредить о том, что при отсутствии улучшения самочувствия после 5 дней терапии прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Внутрь. Натощак, не разжевывая, запивая водой.

По 100 мг 2 раза/сут. Курс лечения составляет 14 дней.

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• повышенная склонность к кровотечениям;
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
• наследственная гемолитическая анемия (в т.ч. связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопеническая пурпура, гипопротромбинемия, тромбоцитопения);
• дефицит витамина К;
• бронхиальная астма и заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. "аспириновая" астма);
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• гиперкальциемия (концентрация ионов кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мэкв/л);
• нефролитиаз (кальциевый);
• гиперкальциурия;
• саркоидоз;
• одновременное применение сердечных гликозидов (риск возникновения аритмии);
• расслаивающая аневризма аорты;
• портальная гипертензия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при гиперурикемии, уратном нефролитиазе, подагре, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированной сердечной недостаточности.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

С осторожностью: пожилой возраст.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Побочные эффекты, отмечаемые при длительном применении препарата (более 7 дней)

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.

Со стороны свертывающей системы крови: снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура).

Со стороны мочевыделительной системы: поражение почек с папиллярным некрозом, нарушения функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.

Аллергические реакции: анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: синдром Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Пациента следует предупредить, что обо всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны ЖКТ: часто - жидкий стул.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - базофилия, эозинофилия, повышение уровня КФК, снижение количества нейтрофилов.

Со стороны сосудов: часто - эпистаксис.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим, ангиопротекторным, антиконгестивным действием. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами действующих веществ, входящих в его состав.

Ацетилсалициловая кислота подавляет противовоспалительные факторы, экссудативную и пролиферативную фазы воспаления за счет угнетения ЦОГ, тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Аскорбиновая кислота принимает участие во многих видах окислительно-восстановительных реакций в организме, тормозит процессы перекисного окисления липидов, белков и других компонентов клетки, чем защищает ее от повреждения. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию интерферона в крови, с этим связаны ее мембраностабилизирующий эффект и иммуномодулирующее действие. Аскорбиновая кислота способна накапливаться в лейкоцитах, усиливая их фагоцитарную активность, что повышает противомикробную и противовирусную защиту. Активирует биосинтез кортикоидных гормонов в коре надпочечников и тем самым стимулирует адаптивные процессы организма при стрессе.

Рутозид - ангиопротекторное средство. Принадлежит к группе биофлавоноидов, которые могут использоваться для построения биологически важных соединений в клетке, в частности убихинона. Способен уменьшать капиллярное кровотечение за счет укрепления стенок кровеносных сосудов, проницаемость которых во время вирусной инфекции повышается. Рутозид благоприятно влияет на поддержание нормального уровня иммунной системы.

Метамизол натрия - анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых импульсов, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Дифенгидрамин - конкурентный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Обладает выраженной противогистаминной активностью (ослабляет реакцию организма на эндогенный и экзогенный гистамин). Кроме того, оказывает местное анестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Снижает проницаемость капилляров, предотвращает отек тканей и гипотензию, тем самым уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки носа, першение в горле, аллергические реакции со стороны верхних дыхательных путей. Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие.

Кальция глюконат является источником ионов кальция, которые необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности мышцы сердца, формирования костной ткани, свертывания крови. Ионы кальция снижают проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращают развитие воспалительных реакций, повышают устойчивость организма к инфекциям.

Противовоспалительный препарат.

В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), МЮ (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и "цитокинового шторма", ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.

В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества".

В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из ЖКТ. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг C_max составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (T_max ) - 0.25-1.5 ч (медиана 0.5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме 1 раз/сут практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев T_1/2 как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1.2±0.2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения осуществляется почками (через 48 ч с мочой выводится около 31% от введенной дозы, с калом - 0.1%).

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Поскольку ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантное действие, пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты, что может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

На фоне применения препарата пациентам следует избегать употребления алкогольсодержащих напитков из-за повышенного риска развития желудочно-кишечного кровотечения.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо контролировать функцию почек и АД.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (определение содержания глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЛДГ в плазме крови).

У пациентов с бронхиальной астмой и поллинозами при приеме препарата возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Пациент должен всегда применять препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

При одновременном применении Антигриппин аптекарский усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств.

При одновременном применении Антигриппин аптекарский уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных и урикозурических средств.

Усиливает побочные реакции ГКС, производных сульфонилмочевины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков и НПВС.

При одновременном применении препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и этанолсодержащими препаратами увеличивается риск гепатотоксического действия. Указанных комбинаций следует избегать.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

Метамизол натрия усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в плазме крови.

При одновременном применении с метамизолом натрия тиамазол и мелфалан повышают риск развития лейкопении.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время терапии метамизолом натрия.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия; при незначительной передозировке - звон в ушах; при выраженной передозировке – сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания и респираторный ацидоз.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля; при развитии судорожного синдрома – в/в введение диазепама и барбитуратов; при необходимости - проведение форсированного диуреза, гемодиализа.

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.