Антигриппин-ОРВИ и Флуимуцил

• симптоматическое лечение у взрослых и детей старше 15 лет "простудных заболеваний", гриппа, ОРВИ.

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Внутрь, после еды, запивая водой, 2-3 раза в день в течение 3-5 дней до исчезновения симптомов заболевания.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 2 капсулы на прием: 1 желтая капсула (из блистера А) и 1 белая капсула (из блистера Б).

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Назначают взрослым по 600 мг/сут. Детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

У новорожденных детей препарат применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела под строгим контролем врача.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней, при хронических - до нескольких месяцев.

• эрозивно-язвенные поражения (в фазе обострения) ЖКТ;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• повышенная склонность к кровотечениям;
• бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом, "аспириновая астма";
• угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения);
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• расслаивающаяся аневризма аорты;
• портальная гипертензия;
• гиперкальциемия (концентрация ионов кальция не должна превышать 12 мг% или 6 мЭкв/л);
• гиперкальциурия;
• нефролитиаз (кальциевый);
• саркоидоз;
• интоксикация сердечными гликозидами (риск возникновения аритмии);
• дефицит витамина К;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; период лактации; повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, бронхиальная астма (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, дети в возрасте до 6 лет.

Детям до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, печеночная и/или почечная недостаточность, повышение артериального давления, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм. При длительном приеме (более 7 дней) - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа; снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейя у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Возможно нарушение функции почек, олигурия, анурия, протенурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.

Обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.

Общие реакции: пирексия.

Комбинированный препарат. Действие обусловлено входящими в состав препарата компонентами.

Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.

Метамизол натрия (анальгин) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Дифенгидрамин (димедрол) оказывает антиаллергическое, противоотечное, местноанестезирующее (уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки носа, першение в горле, аллергические реакции со стороны верхних дыхательных путей) действие.

Кальция глюконат является регулятором обмена кальция и фосфора, оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен), уменьшает проницаемость сосудов. Для лечения аллергических заболеваний или осложнений рекомендуется его совместное применение с антигистаминными препаратами.

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Всасывание

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C_max в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 15 ммоль/л. Биодоступность составляет 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови - 50%.

Метаболизм

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

Выведение

T_1/2 при приеме внутрь составляет 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Противопоказан во время беременности и в период лактации:

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием: при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытие артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При беременности применение возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение возможно согласно режиму дозирования. Применять с осторожностью у детей в возрасте до 6 лет.

Детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.

У детей в возрасте до 6 лет предпочтителен прием ацетилцистеина в лекарственных формах для приема внутрь.

Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства - детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за опасности развития синдрома Рейя (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегационное действие, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. Это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием: при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытие артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов(содержание в крови глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ).

У больных, страдающих бронхиальной астмой и поллинозами возможно развитие реакций повышенной чувствительности.

В период применения препарата следует воздерживаться от активных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

При необходимости совместного приема с другими лекарственными средствами - предварительно проконсультироваться с врачом.

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов гипогликемических средств. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных препаратов, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Усиливает побочные действия глюкокортикостероидов, производных сульфонилмочевины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противоэпилептическими средствами, зидовудином, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического эффекта).

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Метамизол усиливает эффекты алкогольсодержащих напитков.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Одновременное применение метамизола с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола.

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия. При легких интоксикациях - звон в ушах; тяжелая интоксикация - сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывающие респираторный ацидоз. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, принять солевые слабительные, активированный уголь. В условиях лечебного учреждения - проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и барбитуратов.