Окомистин и Термикон

Офтальмология

• в комплексном лечении инфекционных процессов переднего отдела глаза (блефаритов, конъюнктивитов, кератита, кератоувеита), травм глаза, ожогов глаз (термических и химических);
• в предоперационном и послеоперационном периодах для лечения и профилактики гнойно-воспалительных поражений глаз;
• профилактика офтальмии новорожденных, в т.ч. гонококковой и хламидийной.

Оториноларингология

• в комплексном лечении острого синусита/риносинусита, обострения хронического синусита/риносинусита, острого ринита;
• в комплексном лечении острого и хронического наружного отита, хронического гнойного мезотимпанита, отомикозов.

• микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
• микозы кожи и ногтей, обусловленные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Microsporum gypseum и Epidermophyton floccosum;
• онихомикозы;
• тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
• кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Препарат применяют местно.

Офтальмология

С лечебной целью взрослым препарат Окомистин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 4-6 раз/сут до клинического выздоровления.

С профилактической целью препарат закапывают за 2-3 суток до операции, а также в течение 10-15 дней после операции по 1-2 капли 3 раза/сут.

При лечении ожогов глаз после промывания глаза большим количеством воды проводят частые инстилляции (каждые 5-10 мин) на протяжении 1-2 ч. Для дальнейшего лечения препарат применяют по 1-2 капли 4-6 раз/сут.

Для лечения бактериальных конъюнктивитов у детей Окомистин закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 6 раз/сут в течение 7-10 дней.

Для профилактики офтальмии у новорожденных сразу после рождения ребенку закапывают по 1 капле препарата в каждый глаз 2 раза с интервалом 2-3 мин.

Оториноларингология

При остром синусите/риносинусите, обострении хронического синусита/риносинусита, остром рините, инфекции слизистой оболочки носа взрослым препарат Окомистин закапывают по 2-3 капли в каждую ноздрю 4-6 раз/сут. Курс лечения до 14 дней.

Для лечения острого риносинусита, обострения хронического риносинусита у детей старше 1 года препарат Окомистин закапывают в каждый носовой ход по 1-2 капли до 4-6 раз/сут в течение 10-14 дней.

При остром и хроническом наружном отите, отомикозах взрослым препарат Окомистин закапывают в наружный слуховой проход по 5 капель 4 раза/сут или вместо закапывания в наружный слуховой проход вводят марлевую турунду, смоченную препаратом, 4 раза/сут. Курс лечения составляет 10 дней.

При хроническом мезотимпаните препарат применяют у взрослых в комплексном лечении с помощью аппаратного ультразвукового орошения или введения в барабанную полость совместно с антибиотиками.

В случае отсутствия положительной динамики (увеличение выраженности или появление новых признаков/симптомов заболевания, возникновение осложнений) на 3-4-й день терапии с использованием препарата Окомистин пациенту необходимо обратиться к врачу!

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.

Внутрь взрослым препарат назначают по 250 мг 1 раз/сут (после приема пищи).

При онихомикозе продолжительность лечения составляет около 6-12 недель. При онихомикозе кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или у пациентов молодого возраста длительность лечения может составлять менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно курса лечения в 3 месяца. В редких случаях при замедленной скорости роста ногтей может потребоваться более длительное лечение - до 6 и более месяцев.

При дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) продолжительность лечения составляет от 2 до 6 недель; при дерматомикозе голеней - от 2 до 4 недель; при дерматомикозе туловища - 4 недели; при кандидозе кожи и слизистых оболочек от 2 до 4 недель.

При микозе волосистой части головы, вызванном Microsporum canis рекомендуемая продолжительность лечения - более 4 недель.

Детям с массой тела от 20 до 40 кг препарат назначают в дозе 125 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, с массой тела более 40 мг - 250 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4 недель. В случаях, если возбудителем является Microsporum canis, лечение может быть более длительным.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<50 мл/мин или содержании сывороточного креатинина >300 мкмоль/л), при нарушении функции почек дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, для взрослых - 125 мг 1 раз/сут.

• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет и дети с массой тела до 20 кг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат внутрь при почечной и/или печеночной недостаточности, алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухолях, болезнях обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.

Возможны аллергические реакции.

В отдельных случаях ощущение легкого жжения, дискомфорт, которые проходят самостоятельно через 15-20 сек и не требуют отмены препарата.

В случае появления любых нежелательных явлений пациенту необходимо обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения); очень редко - гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь; очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Основным действующим веществом препарата Окомистин является антисептик бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, обладающий выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Препарат действует на хламидии, патогенные грибы, а также на вирусы герпеса, аденовирусы. Препарат более эффективен в отношении грамположительных бактерий, в т.ч. стафилококков, стрептококков. Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые (Rhodotorula rubra, Torulopsis glabrata) и дрожжевидные (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton schoenleini, Trichophyton violaceum, Epidermophyton Kaufmann-Wolf, Epidermophyton floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum canis), а также на другие патогенные грибы (например, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur)) в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим препаратам.

В основе действия бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония лежит прямое гидрофобное взаимодействие молекулы с липидами мембран микроорганизмов, приводящее к их фрагментации и разрушению. При этом часть молекулы бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония, погружаясь в гидрофобный участок мембраны, разрушает надмембранный слой, разрыхляет мембрану, повышает ее проницаемость для крупномолекулярных веществ, изменяет энзиматическую активность микробной клетки, ингибирует ферментные системы, что приводит к угнетению жизнедеятельности микроорганизмов и их цитолизу.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает высокой избирательностью действия в отношении микроорганизмов, т.к. практически не действует на мембраны клеток человека, что связано с иной структурой последних – значительно большей длиной липидных радикалов, резко ограничивающих возможность гидрофобного взаимодействия бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония с клетками.

Под действием препарата снижается устойчивость бактерий и грибов к антибиотикам. Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает противовоспалительным и иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы, активизирует механизмы неспецифической защиты вследствие модуляции клеточного и местного гуморального иммунного ответа.

Противогрибковый препарат для местного применения. Обладает широким спектром противогрибкового действия.

Активен в отношении дерматофитов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum. В небольших концентрациях, помимо дерматофитов, тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении плесневых, дрожжевых (в основном Candida albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrospomm orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Термикон не оказывает влияния на изоферменты системы цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

Препарат оказывает местное действие. Данные о возможном проникновении в кровоток отсутствуют.

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. Через 0.8 ч абсорбируется половина принятой дозы.

После однократного приема в дозе 250 мг C_max тербинафина в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Биодоступность составляет 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность тербинафина.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%.

Через 4.6 ч после приема половина принятой дозы распределяется в организме. Препарат быстро проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез, накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Не кумулирует в организме.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

В виде метаболитов с мочой выводится около 80% принятой дозы, остальная часть - с калом (22%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако выведение препарата может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

T_1/2 составляет 16-18 ч. T_1/2 в терминальной фазе - 200-400 ч.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении Термикона. Однако, поскольку клинический опыт применения Термикона при беременности очень ограничен, его следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. В случае применения кормящей матерью Термикона через кожу всасывается небольшое количество активного вещества, поэтому неблагоприятное воздействие на младенца маловероятно.

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было.

Препарат можно применять в педиатрической практике.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Специальные ограничения для применения у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Режим дозирования препарата для пациентов пожилого возраста такой же как для пациентов других возрастных групп.

Контактные линзы следует снимать непосредственно перед закапыванием препарата Окомистин и устанавливать не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Для того чтобы избежать загрязнения и перекрестного инфицирования не следует использовать один флакон для одновременного лечения инфекции глаза, носа и/или уха. Для предотвращения загрязнения раствора при закапывании препарата пациентам следует избегать контакта кончика капельницы с глазом и кожей. Использование флакона-капельницы более чем одним лицом может привести к распространению инфекции.

Использование в педиатрии

Препарат можно применять в педиатрической практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, поэтому до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Следует учитывать, что нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

Длительность терапии может определяться наличием сопутствующих заболеваний, состоянием ногтей в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения Термиконом не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. При лечении онихомикоза клинический ответ обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

Во время лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения развиваются холестаз и гепатит. При выявлении симптомов нарушения функции печени (слабость, стойкая тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе, желтуха, темная моча или бесцветный кал), необходимо отменить препарат.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с псориазом, поскольку в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении препаратом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе (через 2 нед.) и в конце лечения необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

При развитии аллергических реакций препарат следует отменить.

Использование в педиатрии

Термикон противопоказан к применению у детей в возрасте до 3 лет и детей с массой тела до 20 кг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тербинафин не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При совместном применении Окомистин повышает эффективность антибиотиков местного действия.

Исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились.

Тербинафин ингибирует изофермент CYP2D6 и замедляет метаболизм таких препаратов как трициклические антидепрессанты и селективные блокаторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета₁-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), антиаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы МАО типа В (например, селегилин) и антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол).

Индукторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять выведение тербинафина из организма, ингибиторы изоферментов системы цитохрома Р450 (например, циметидин) могут замедлять его. При одновременном применении с такими препаратами может потребоваться коррекция дозы тебинафина.

При одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов возможно нарушение менструального цикла.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 20% и увеличивает его T_1/2 на 31%.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина, варфарина.

Этанол и другие гепатотоксичные препараты при одновременном применении с Термиконом повышают риск развития гепатотоксичности.

Не наблюдалась.

О случаях передозировки Термикона в форме спрея для наружного применения не сообщалось. При случайном приеме препарата внутрь, следует ожидать развития таких же побочных явлений, как и при приеме Термикона в форме таблеток (тошнота, рвота, боли в нижней части живота и эпигастральной области, головокружение). Следует также учитывать содержание в препарате этанола.

Лечение: активированный уголь, в случае необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.