Оксадол и Энтеросгель

У взрослых и детей в качестве детоксикационного средства:

• острые и хронические интоксикации различного происхождения;
• острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами (в т.ч. лекарственными препаратами, алкоголем, алкалоидами, солями тяжелых металлов);
• острые кишечные инфекции любого генеза в составе комплексной терапии (в т.ч. токсикоинфекции, сальмонеллез, дизентерия, диарейный синдром неинфекционного происхождения, дисбактериоз);
• гнойно-септические заболевания, сопровождающихся выраженной интоксикацией, в составе комплексной терапии;
• пищевая и лекарственная аллергия;
• гипербилирубинемия (вирусный гепатит);
• гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность);
• профилактика хронических интоксикаций у работников вредных производств (профессиональные интоксикации химическими агентами политропного действия, ксенобиотиками, инкорпорированными радионуклидами, соединениями свинца, ртути, мышьяка, нефтепродуктами, органическими растворителями, окислами азота, углерода, фторидами, солями тяжелых металлов).

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

Энтеросгель принимают внутрь за 1-2 ч до или после еды или приема других лекарственных средств, запивая водой.

Необходимое для приема количество препарата рекомендуется размешать в стакане в тройном объеме воды комнатной температуры или принимать внутрь, запивая водой.

Взрослым - 15-22.5 г (1-1.5 столовой ложки) 3 раза/сут. Суточная доза - 45-67.5 г.

Детям в возрасте от 5 до 14 лет - 15 г (1 столовая ложка) 3 раза/сут. Суточная доза - 45 г.

Детям в возрасте до 5 лет - 7.5 г (0.5 столовой ложки) 3 раза/сут. Суточная доза - 22.5 г.

Грудным детям рекомендуется 2.5 г (0.5 чайной ложки) препарата размешать в тройном объеме грудного молока или воды и давать перед каждым кормлением - 6 раз/сут.

Для профилактики хронических интоксикаций - по 22.5 г 2 раза/сут в течение 7-10 дней ежемесячно.

При тяжелых интоксикациях в течение первых 3 сут доза препарата может быть увеличена вдвое.

Продолжительность лечения при острых отравлениях составляет 3-5 суток, при хронических интоксикациях и аллергических состояниях - 2-3 недели. Повторный курс по рекомендации врача.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• индивидуальная непереносимость препарата;
• атония кишечника.

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: возможно - тошнота, запор.

Прочие: при тяжелой почечной или печеночной недостаточности возможно появление чувства отвращения к препарату.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

Энтеросорбент, кишечный адсорбент.

Энтеросгель имеет пористую структуру кремнийорганической матрицы (молекулярная губка) гидрофобной природы, которая характеризуется сорбционным действием по отношению только к среднемолекулярным токсическим метаболитам (м.м. от 70 до 1000).

Энтеросгель обладает выраженными сорбционными и детоксикационными свойствами. В просвете ЖКТ препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты, яды, соли тяжелых металлов, алкоголь. Препарат сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток билирубина, мочевины, холестерина, липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза.

Энтеросгель не уменьшает всасывание витаминов и микроэлементов, способствует восстановлению нарушенной микрофлоры кишечника и не влияет на его двигательную функцию.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

Препарат не всасывается из ЖКТ.

Выделяется в неизмененном виде в течение 12 ч.

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Может использоваться в комплексной терапии с другими лекарственными средствами при соблюдении правила раздельного во времени приема 1-2 часа до или после приема других лекарственных препаратов.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.